中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\鎮(zhèn)痛藥
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英文名 |
Morphine
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品常用其鹽酸鹽,為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭;遇光易變質(zhì)。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
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功效 |
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主治 |
本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜,并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為阿片受體激動(dòng)劑,有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用及鎮(zhèn)咳作用。對(duì)呼吸中樞有抑制作用,使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低,過(guò)量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴(kuò)張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用。
阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚,實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū),可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電,但不影響其他感覺(jué)神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型,嗎啡可激動(dòng)μ、κ及δ型,故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛。呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及p物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少,并可抑制腺苷酸環(huán)化酶,使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少,提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。
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體內(nèi)過(guò)程 |
本品口服后自胃腸道吸收,但經(jīng)過(guò)肝臟時(shí)可迅速為肝微粒體酶代謝,故血藥濃度不高,皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速,皮下注射30分鐘后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過(guò)血-腦脊液屏障,但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用。可通過(guò)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。t1/21.7-3小時(shí),蛋白結(jié)合率26%-36%。鎮(zhèn)痛作用維持4-6小時(shí)。本品主要在肝臟代謝,60%-70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%脫甲基成去甲基嗎啡,20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出,少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。本品的控釋片口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),一般為2-3小時(shí),峰濃度也稍低,消除半衰期為3.5-5小時(shí)。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:5mg,10mg。緩釋片(硫酸鹽):10mg,30mg,60mg?蒯屍蛩猁}):10mg,30mg,60mg。注射劑:0.5ml:5mg,1ml:10mg。
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用法用量 |
1.口服 成人:1次5-15mg,1日15-60mg;極量:1次30mg,1日100mg。癌癥止痛,控釋片,成人每隔12小時(shí)按時(shí)服用一次。用量應(yīng)根據(jù)疼痛程度,年齡及服用鎮(zhèn)痛藥史而走。最初應(yīng)用本品者,宜從每12小時(shí)10mg或20mg開(kāi)始,根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)節(jié)劑量以達(dá)到鎮(zhèn)痛目的。
2.皮下注射 成人:1次5-15mg,1日15-40mg;極量:1次20mg,1日60mg。
3.靜脈注射 成人鎮(zhèn)痛5-10mg;用作靜脈全麻不要超過(guò)1mg/kg,不夠時(shí)加用作用時(shí)效短的本類鎮(zhèn)痛藥,以免蘇醒延遲,木后發(fā)生血壓下降和長(zhǎng)時(shí)間呼吸抑制。
4.手術(shù)后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙,成人自腰脊部位注入,1次極限5mg,胸脊部位應(yīng)減為2mg,按一定的間歇可重復(fù)給藥多次。注入蛛網(wǎng)膜下隙,1次0.1-0.3mg,原則上不再重復(fù)給藥。
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不良反應(yīng) |
1.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見(jiàn)瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過(guò)敏反應(yīng)。
2.連用3-5天即產(chǎn)生耐藥性,1周以上可成癮。
3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔極度縮小,兩側(cè)對(duì)稱,或呈針尖樣大,血壓下降,發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無(wú)力,由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。
4.中毒解救 距口服4-6小時(shí)內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
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注意事項(xiàng) |
1.本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,應(yīng)該用麻醉藥專用處方。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2.未明確診斷的疼痛,盡時(shí)能不用本品,以免掩蓋病情,貽誤診治。
3.慎用于嬰幼兒與老年人。
4.呼吸抑制病人、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷病人、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全病人、孕婦、哺乳期婦女等禁用。未成熟新生兒勿用。
5.本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程,禁用于臨盆產(chǎn)婦。
6.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用,可加劇及延長(zhǎng)嗎啡的抑制作用。
7.本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。
8.與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂、肌肉抽搐等。
9.藥液不得與氨茶堿、巴比妥類鈉鹽等堿性液、溴或碘化物、碳酸氫鈉、氧化劑(如高錳酸鉀)、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸,以免發(fā)生渾濁沉淀。
10.應(yīng)用大量嗎啡進(jìn)行靜脈全麻時(shí),常和神經(jīng)安定藥(Neuroleptics)并用,誘導(dǎo)中可發(fā)生低血壓,手術(shù)開(kāi)始遇到刺激時(shí)血壓又會(huì)驟升,應(yīng)及早對(duì)癥處理。
11.本品注入硬膜外腔或蛛網(wǎng)膜下腔后,應(yīng)監(jiān)測(cè)呼吸及循環(huán)功能,前者24小時(shí),后者12小時(shí)。
12.由于本品使二氧化碳滯留,腦血管擴(kuò)張,可干擾對(duì)腦脊液壓升高的病因診斷。
13.能促使膽道括約肌收縮,引起膽管系的內(nèi)壓上升;可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。
14.對(duì)血清堿性磷酸酶、內(nèi)氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測(cè)定有一定影響,故應(yīng)在本品停藥24小時(shí)以上方可進(jìn)行以上項(xiàng)目測(cè)定,以防可能出現(xiàn)假陽(yáng)性。
15.控釋片不應(yīng)咬碎,宜整片吞下。
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貯藏 |
避光,陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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