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二環(huán)玻連蛋白受體拮抗劑化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/P·卡薩拉;F·佩龍-斯?fàn)柪?;G·阿塔西;G·圖克爾;;D·圣特-迪滋爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1216866C  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01806098.6  
申請(qǐng)日期 2001.03.06  
專利名稱 二環(huán)玻連蛋白受體拮抗劑化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號(hào) C07D213/74  
分類號(hào) C07D213/74;C07D223/12;C07D233/54;C07D235/14;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/44;A61K31/55;A61P9/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.7 FR 00/02902  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·卡薩拉;F·佩龍-斯?fàn)柪?;G·阿塔西;G·圖克爾;;D·圣特-迪滋爾  
地址 法國(guó)庫(kù)伯瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/FR2001/000650 2001.3.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.09.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物:其中:√G代表苯基,√G1和G2獨(dú)立地代表碳原子,√-T1-代表選自-CH2-CH2-、-CH=CH-和=CH-CH2-的基團(tuán),且-T2-代表一根鍵,√R5代表-(CH2)m-COOR6基團(tuán),√R6代表氫原子或者烷基,√-W-代表-CH-、=C-或-C=基團(tuán),且-A-代表-CH2-、=CH-或-CH=基團(tuán),√-X-代表選自-CO-NR6-X1-、-NR6-CO-X1-和-O-X1-的基團(tuán),其中X1代表亞烷基,√-Y-代表選自-Y1-、-Y2-Y1-和-Y1-Y2-Y1-的基團(tuán),其中Y1代表亞烷基,Y2代表亞芳基,√Z-代表選自Z1-和Z1-NR6-的基團(tuán),其中Z1代表選自雜芳基、雜芳基烷基、可選被烷氧基取代的稠合芳基雜芳基、稠合雜環(huán)烷基雜芳基的基團(tuán),√m是1至6的整數(shù),其中:-術(shù)語(yǔ)“烷基”表示具有1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈基團(tuán),-術(shù)語(yǔ)“烷氧基”是指烷基-氧基,-術(shù)語(yǔ)“亞烷基”表示具有1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)基團(tuán),-術(shù)語(yǔ)“雜環(huán)烷基”表示具有5至7個(gè)環(huán)成員并且含有1至3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的飽和環(huán)狀基團(tuán),-術(shù)語(yǔ)“芳基”表示苯基或萘基,-術(shù)語(yǔ)“雜芳基”表示具有5至11個(gè)環(huán)成員并且含有1至5個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的不飽和單環(huán)基團(tuán),-表達(dá)方式“稠合芳基雜芳基”表示由芳基和雜芳基形成的二環(huán)基團(tuán),所述芳基和雜芳基各自如上所定義并且借助任意一條它們的鍵結(jié)合,-表達(dá)方式“稠合雜環(huán)烷基雜芳基”表示由雜芳基和雜環(huán)烷基形成的二環(huán)基團(tuán),所述雜芳基和雜環(huán)烷基各自如上所定義并且借助任意一條它們的鍵結(jié)合,-詞尾“亞基”表示有關(guān)基團(tuán)是含義與基本基團(tuán)相同的二價(jià)基團(tuán),其對(duì)映異構(gòu)體與非對(duì)映異構(gòu)體及其與可藥用酸或堿的加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中G代表可選被取代的苯基或雜環(huán),G1和G2是N或C,T1代表-CH2-CH2-、-CH=CH-或=CH-CH2-,T2是一根鍵,或者T1代表-CH2-或=CH-,T2是-CH2-、=CH-、(a)或(b),R5代表-(CH2)m-COOR6,R6和R6,代表氫、烷基、可選被取代的芳基或可選被取代的芳基烷基,A代表-CO-、-CH2-、=CH-或-CH=,W代表-CH-、=C-或-C=,或者A代表-CO-或-CH2-,W代表N,X代表-CO-X1-、-CO-NR6-X1-、-NR6-CO-X1-、-O-X1-、-SO2-NR6-X1-或-S(O)n-X1-,Y代表-Y1-、-Y2-Y1-或-Y1-Y2-Y1-,Y1是亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基,Y2是亞芳基、亞雜芳基、亞環(huán)烷基或亞雜環(huán)烷基,Z代表-Z1-、-Z10-NR6-和-Z10-NR6-CO-,Z1是雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基烷基、稠合芳基雜芳基、稠合芳基雜環(huán)烷基、稠合雜芳基雜環(huán)烷基、稠合雜環(huán)烷基雜芳基或稠合雜芳基雜芳基,它們均可選被取代,或者(c)、Z2-NR6或Z2-NR6-CO,Z2是Z1、烷基或雜烷基,Z10代表Z1或烷基。本發(fā)明還涉及藥物。∴  
國(guó)際公布 WO2001/079172 法 2001.10.25  
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