| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1213049C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807161.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.28 |
| 專利名稱 | 烷基化的咪唑并吡啶衍生物及含有它們的藥物和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/14 |
| 分類號(hào) | C07D491/14;C07D471/14;A61K31/435;A61K31/415;A61P1/04;//(C07D471/14235:00221:00221:00)(C07D491/14311:00235:00221:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.29 EP 00106696.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·珀斯蒂斯;W·克羅默;;J·森恩-比芬格;W·布赫爾;;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙 |
| 地址 | 德國(guó)康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2001/003507 2001.3.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式1*的化合物或其鹽，其中R1為1-4C-烷基，R2為1-4C-烷基，R3為氫、氯、氟、羥基甲基、二氟甲氧基甲基或基團(tuán)-CO-NR3aR3b，取代基R4a和R4b中的一個(gè)為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個(gè)為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團(tuán)-OR′，或其中R4a和R4b一起為O(氧)或亞甲基，取代基R5a和R5b中的一個(gè)為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基而另一個(gè)為羥基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或基團(tuán)-OR′，或其中R5a和R5b一起為O(氧)或亞甲基，或其中在一側(cè)的取代基R4a和R4b之一和在另一側(cè)的取代基R5a和R5b之一在每種情況下為氫、1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基，而另外的取代基在每種情況下一起形成亞甲基二氧基、亞乙基二氧基或異亞丙基二氧基，其中取代基R4a、R4b、R5a和R5b中至少一個(gè)必須具有1-4C-烷基、2-4C-鏈烯基、苯基或芐基的含義，或者其中R4a和R4b或R5a和R5b一起必須為亞甲基，R6為氫，R7為氫和X為O(氧)或NH，其中R3a為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基而R3b為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，并且其中R′選自：-C(O)-NR8R9，-C(O)-alk-NR8R9，-C(O)-alk-C(O)-NR8R9，-P(O)(OH)2，-S(O)2NR8R9，-C(O)-R8，-C(O)-C6H3R10R11，-C(O)-OR8，-C(O)-alk-C(O)-OR8，-C(O)-C(O)-OR8和-CH2-OR8，其中alk為1-7C-亞烷基，R8為氫、1-10C-烷基或由羧基或磺基(-SO3H)取代的1-4C-烷基，R9為氫或1-4C-烷基，R10為氫、鹵素、硝基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或三氟甲基和R11為氫、鹵素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。 |
| 摘要 | 式(1)化合物適宜用于預(yù)防和治療胃腸道疾病，其中的取代基具有在說(shuō)明書中所闡述的含義。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/072754 英 2001.10.4 |
