| 公開(公告)號(hào) | CN1649594A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809966.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.25 |
| 專利名稱 | 貝那普利鹽酸鹽的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/55 |
| 分類號(hào) | A61K31/55;C07D223/16;C07D405/12;C07D413/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.3 IT MI2002A000934 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 迪法瑪有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·卡斯塔爾迪;G·拉澤蒂;S·曼泰加扎 |
| 地址 | 意大利麥里托迪湯巴 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2003/004343 2003.4.25 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 貝那普利鹽酸鹽(2)的制備方法，包括下述步驟：a)使(3S)-3-氨基-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氫-1H-苯并氮雜-2-酮(11)與3-苯甲�；┧狨�(13)反應(yīng)，其中，R為直鏈或支鏈的C1-C6烷基或芐基，得到式(14)的Michael加合物其中，R具有如上所定義的含義；b)將化合物(14)轉(zhuǎn)化成3-[[1-(乙氧羰基)-3-羥基-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氫-1H-苯并氮雜-2-酮(15)；c)結(jié)晶化合物(15)的S，S異構(gòu)體；d)酯化化合物(15)，得到3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2，3，4，5-四氫-1H-苯并氮雜-2-酮(12)；和e)用氯化氫氣體處理化合物(12)，得到貝那普利鹽酸鹽。 |
| 摘要 | 貝那普利鹽酸鹽(2)的制備方法，采用Michael加成物(14)作為原料，其由式(11)和式(13)化合物反應(yīng)獲得，如說明書中定義。 |
| 國際公布 | WO2003/092698 英 2003.11.13 |
