| 公開(公告)號(hào) | CN1617864A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02827984.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.11 |
| 專利名稱 | 噻二唑啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D285/135 |
| 分類號(hào) | C07D285/135;C07D417/04;C07D285/14;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.11 JP 377456/2001;2002.8.16 JP 237399/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社;富士膠片株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 村形力;加藤一彥;太田義久;中井龍一郎;山下順范;高橋健;仲野智久;井野洋二 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2002/012961 2002.12.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北新智誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程鳳儒 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 含有由如下通式(I)表示的噻二唑啉衍生物或其可藥用鹽作為有效成分的抗腫瘤劑，<式中，R1和R4相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)炔基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基；R2表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)炔基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基、-C(＝W)R6[式中，W表示氧原子或硫原子；R6表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-NR7R8(式中，R7和R8相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的雜環(huán)基，或者R7和R8與相鄰的氮原子一起形成取代的或未取代的雜環(huán)基)、-OR9(式中，R9表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基或取代的或未取代的芳基)，或者-SR10，(式中，R10表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基或取代的或未取代的芳基)]、-NR11R12{式中，R11和R12相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基，或者-C(＝O)R13[式中，R13表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-NR7AR8A(式中R7A和R8A各與前面的R7和R8具有同樣的意義)，或者-OR9A(式中R9A和前面的R9具有同樣的意義)]}或者-SO2R14(式中，R14表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的芳基和取代的或未取代的雜環(huán)基)或者R1和R2與相鄰的氮原子一起形成取代的或未取代的雜環(huán)基、R5表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)炔基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基，或者R4和R5一起表示-(CR28R29)m1-Q-(CR28AR29A)m2-{式中，Q表示單鍵、取代的或未取代的亞苯基或亞環(huán)烷基，m1和m2相同或不同，表示0～4的整數(shù)，但m1和m1不能同時(shí)為0，R28、R29、R28A和R29A相同或不同表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、-OR30[式中，R30表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的低級(jí)烯基、-CONR31R32(式中R31和R32相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基)、-SO2NR33R34(式中R33和R34相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基)或-COR35(式中R35表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基)]-NR36R37[式中，R36和R37相同或不同，表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、-COR38(式中R38表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的低級(jí)烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、氨基、取代的或未取代的低級(jí)烷基氨基、取代的或未取代的二低級(jí)烷基氨基或取代的或未取代的芳基氨基)或-SO2R39(式中R39表示取代的或未取代的低級(jí)烷基、取代的或未取代的雜環(huán)基或取代的或未取代的芳基)]或者-CO2R40(式中，R40表示氫原子、取代的或未取代的低級(jí)烷基或取代的或未取代的芳基)當(dāng)m1或m2是2以上的整數(shù)時(shí)，R28、R29、R28A和R29A可以分別相同或不同，也可以與相鄰的兩個(gè)碳原子結(jié)合的各個(gè)R28、R29、R28A和R29A一起形成鍵}，R3表示氫原子或-C(＝WA)R6A(式中，WA和R6A分別與前面的W和R6具有同樣的意義)>。 |
| 摘要 | (式中，R1和R4相同或不同，表示氫原子、取代或未取代的低級(jí)烷基、取代或未取代的低級(jí)炔基、取代或未取代的低級(jí)烯基等、R5表示取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基等，R2表示-C(＝W)R6等，R3表示氫原子或-C(＝WA)R6A等)提供由上述通式表示的噻二唑啉衍生物或其可藥用鹽作為有效成分的抗腫瘤劑。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/051854 日 2003.6.26 |
