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靶向腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞的肽,其組合物和用途

公開(公告)號 CN1741809A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200380109205.3  
申請日期 2003.11.25  
專利名稱 靶向腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞的肽,其組合物和用途  
主分類號 A61K38/10(2006.01)I  
分類號 A61K38/10(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.25 US 60/429,174;2003.6.2 US 60/475,539  
申請(專利權(quán))人 阿特努奧恩公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 埃米·L·阿倫;旺·H·約恩;帕特里夏·L·格拉德斯通;羅伯特·J·特南斯基;格雷厄姆·帕里;弗爾南多·多納特;安德魯·馬扎爾  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-11-25 PCT/US2003/037895  
進(jìn)入國家日期 2005.07.25  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 巫肖南;封新琴  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(1)的化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑化物,水合物或N-化物,其中:j和k獨立地是0或1;p和q獨立地是0和100之間且包括0和100的整數(shù);r和s獨立地是0或1;R1是;⑷〈孽;、;衔、烴基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞基或取代的亞氨基;R2是C1-C6烴基,其有至少一個氫原子被取代基取代,所述取代基選自-NR6R7、-OR8、-CO2R9、-S(O)zR10、-P(OR11)OR12、芳基和取代的芳基;R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨立地選自氫、;⑷〈孽;、酰基螯合物、烴基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞氨基和取代的亞氨基;X1是-NH(C=C)gCO-、-NH(CH2)hCO-或-NHCH(CH3)CO-;g和h獨立地是1、2、3、4、5或6X2是或X3是X4是或l是1到4的整數(shù);X5是或;R13是氫、烴基、取代的烴基、酰基、取代的;⒎紵N基、取代的芳烴基、芳基、取代的芳基或-S(O)xR14;n是從1到5的整數(shù);R14是烴基、取代的烴基、;、取代的酰基、芳烴基、取代的芳烴基、芳基或取代的芳基;y和x獨立地是0、1或2;X6是m是1、2、3或4中的整數(shù);X7是-NH(C=C)dCO-、-NH(CH2)eCO-或-NHCH(CH3)CO-;d和e獨立地是1、2、3、4、5或6;R3是C1-C6烴基,其有至少一個氫原子被取代基取代,所述取代基選自-NR15R16、-OR17、-CO2R18、-S(O)nR19、-P(OR20)OR21、芳基和取代的芳基;R4和R5獨立地是氫、烴基或取代的烴基;和R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21獨立地選自氫、酰基、取代的;Ⅴ;衔铩N基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞氨基和取代的亞氨基;附帶條件為當(dāng)R4和R5是氫以及r和s是0時R1不是乙;。  
摘要 本發(fā)明一般地涉及靶向腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞并具有抗腫瘤、抗血管生成和抗轉(zhuǎn)移活性的Ac-PHSCN-NH2的肽類似物,制造這些肽的方法,其組合物和利用這些肽和其藥物組合物來治療、預(yù)防和檢測以腫瘤生長、轉(zhuǎn)移和血管生成為特征的疾病的方法。該肽類似物可充當(dāng),特別地,放射活性的載體、PET活性化合物、毒素、熒光分子和PEG分子。  
國際公布 2004-07-29 WO2004/063213 英  
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