| 公開(公告)號(hào) | CN1708507A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380102350.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.28 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的9a-氮雜內(nèi)酯類 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00 |
| 分類號(hào) | C07H17/00;A61K31/70;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.29 IT MI2002A002292 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 薩寶集團(tuán)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·納波萊塔諾;A·梅雷烏;E·莫里吉;F·奧那吉;G·莫拉佐尼;F·佩拉奇尼 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-10-28 PCT/EP2003/012071 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥用可接受的鹽其中R是氫原子或甲基；R1是氫原子、N，N-二(C1-C3)烷基氨基、N，N-二(C1-C3)烷基氨基-N-氧化物基團(tuán)、N-(C1-C4)酰基-N-(C1-C3)烷基氨基，或與R2一起形成位于3’和4’碳原子間的鍵；R2是氫原子或與R1一起形成位于3’和4’碳原子間的鍵；R3是直鏈或支鏈C1-C5烷基，任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯甲基，所述取代基選自硝基、羥基、羧基、氨基、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R3是下式的鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A其中A是氫原子、苯基或五元或六元雜芳基，所述雜芳基含有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的原子；X代表O、S、SO、SO2、NR6，R6是氫原子、直鏈或支鏈C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基、苯甲氧基羰基；Y是C6H4基團(tuán)、五元或六元雜芳基，所述雜芳基含有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的原子，或者代表O、S、SO、SO2或NR6，其中R6具有上述含義；r是1-3的整數(shù)；m是1-6的整數(shù)；n是0-2的整數(shù)；而且R3鍵接的氮原子可以N-氧化物形式存在；條件是當(dāng)R是氫原子且R1是二甲基氨基時(shí)，R3不是(C1-C5)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯化合物，更具體地是在3位無克拉定糖的具有抗炎活性的9-a氮雜內(nèi)酯類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽和含其作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039821 英 |
