| 公開(公告)號 | CN1195778C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(專利)號 | CN96196380.8 |
| 申請日期 | 1996.07.11 |
| 專利名稱 | 細胞粘附抑制劑 |
| 主分類號 | C07K14/78 |
| 分類號 | C07K14/78;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/10;A61K38/04;A61K38/39;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.7.11 US 08/498,237 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜奧根有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K-C·林;S·P·阿達姆斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1996/011570 1996.7.11 |
| 進入國家日期 | 1998.02.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下通式(I)的細胞粘附抑制化合物：Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X(I)或其藥物學(xué)上可接受的衍生物；其中：Z選自：2-烯丙基苯基丁�；臍�-2-喹啉羰基，四氫-3-異喹啉羰基，哌嗪羰基，4-吡咯烷羰基，2-四氫呋喃羰基，3-四氫呋喃羰基，3-苯并二氫吡喃羰基，甲氧基羰基，四氫-2-萘甲�；�，3，4-苯并環(huán)己�；饎偼�-2-基羰基，環(huán)己烯-2-基羰基，N-正丁基氨基羰基，N-叔丁基氨基羰基，苯基氨基羰基，芐基氨基羰基，2-喹喔啉基氨基羰基，5，6，7，8-四氫萘基氨基羰基，3-奎寧環(huán)基氨基羰基，N-亞胺基二芐基羰基，苯基磺酰基，噻吩磺�；�，四氫噻吩磺�；�2-苯基吡唑-4-基羰基，4-(2-(3-吡啶基))噻唑羰基，4-(2-(4-吡啶基))噻唑羰基，5-(2-(1-吡咯基))吡啶羰基，2-(1-吡咯基)苯甲酰基，2-(5-(2-吡啶基))噻吩羰基，2-N-Boc-氨基丙�；�2，3-二氫苯并呋喃-5-基羰基，3，4-亞甲二氧基苯甲酰基，N，N-(吡啶基)-甲基肼基羰基，取代的芳烷基羰基或被N-芳基酰氨基取代的烷基�；籝1是-N(R1)-C(R2)(A1)-C(O)-；Y2是-N(R1)-C(R2)(A2)-C(O)-；各Y3由通式-N(R1)-C(R2)(A3)-C(O)-表示；A1選自：氫，甲基，正丙基，環(huán)烷基，被環(huán)烷基取代的烷基，羥基甲基，巰基甲基，1-羧基甲基，氨基羰基甲基，芐基，4-羥基苯基甲基，1-羥基乙基，異丙基，羧基乙基，氨基羰基乙基，甲基硫代乙基，1-甲基丙基，異丁基，正丁基，胍基丙基，氨基丁基，6-氨基己酰基氨基丁基，2-甲基哌啶基，或A1和R1連在一起形成吡咯烷；A2選自：羧基甲基，2-羧基乙基，1-羧基乙基，羥基氨基羰基甲基，羥基甲基，咪唑基甲基，N-Bn-咪唑基甲基，巰基甲基，四唑-5-基甲基，異丙基，芐基，異丁基，甲酯基甲基，Het1，Het2，Het3，Het4，Het5，芐酯基甲基，1-甲基丙基，3-甲基丁�；被驶谆駻2和R1連在一起形成吡咯烷；各A3獨立地選自：異丙基，2-甲基哌啶基，烷基，1-甲氧基乙基，異丁基，氫，苯基，1-甲基丙基，甲基硫代乙基，氨基羰基甲基，羧基乙基，3-吲哚基甲基，羥基甲基，1-羥基乙基，羧基甲基，芐基氧基甲基，1-芐基氧基乙基，1-乙酰基氧基乙基，或A3和R1連在一起形成吡咯烷；各R1獨立地選自氫，甲基，芐基或苯基乙基；各R2獨立地選自氫或甲基；n是0-4的整數(shù)；和X選自：氨基，烷基氨基，異丙基氨基，異丁基氨基，叔丁基氨基，異戊基氨基，環(huán)己基氨基，環(huán)己基甲基氨基，甲基苯基氨基，苯基甲基氨基，苯基氨基，4-氟苯基氨基，4-甲氧基苯基甲基氨基，4-(N’-(2-甲基苯基)脲)苯基甲基氨基，萘基氨基，二異丁基氨基，羥基，甲氧基，正丁氧基，叔丁氧基，N’-(α，α’-二羧基甲基)-2-哌啶甲酰胺，N’-羧基甲基-2-哌啶甲酰胺，1-羥基甲基-2-甲基丙基氨基，3，3’-二甲基丁基氨基，1-N’-甲基酰氨基丁基氨基，嗎啉基，哌啶基，4-苯基哌啶基，N-苯基哌嗪基或哌嗪基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于抑制和防止細胞粘附和細胞粘附媒介的病理的新型化合物。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物配制劑和使用它們抑制和防止細胞粘附和細胞粘附媒介的病理的方法。本發(fā)明的化合物和藥物組合物能夠用作治療劑或預(yù)防劑。它們尤其適合于治療許多炎癥和自身免疫性疾病。 |
| 國際公布 | WO1997/003094 英 1997.1.30 |
