| 公開(公告)號 | CN101083985A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580038882.X |
| 申請日期 | 2005.09.21 |
| 專利名稱 | 用于炎癥及免疫相關(guān)用途的化合物 |
| 主分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/415(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.21 US 60/611,913 |
| 申請(專利權(quán))人 | 幸讬制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳壽軍;江 軍;李 浩;D·詹姆斯;D·慶馬納馬達(dá);C·博雷利亞;孫利崇;謝 昱;M·霍爾姆奎斯特;J·馬斯歐;夏志強(qiáng) |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-21 PCT/US2005/033980 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抑制免疫細(xì)胞活化的方法，所述方法包括給予所述細(xì)胞下面通式(I)所示的化合物： 或它們醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、籠形化合物或前藥，其中： X為視需要經(jīng)取代的苯并咪唑基、視需要經(jīng)取代的5，6，7，8-四氫吲哚嗪基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-a]吡啶基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[1，2-a]吡啶基、視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-b]吡啶基或視需要經(jīng)取代的咪唑并[4，5-c]吡啶基； Y為未經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基； A為-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH＝CH-、-CZ＝CH-、-CH＝CZ-、-CZ＝CZ-、-N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-、-CZ＝N-，或?yàn)?N＝CH-、-N＝CZ-、-CH＝N-或-CZ＝N-的N-氧化物； Z，于每種情形下獨(dú)立地選自視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基、視需要經(jīng)取代的雜芳烷基、鹵代烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、鹵素基、-OR4、氰基、硝基、鹵代烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、-NR4C(O)OR5、-S(O)pR4或-S(O)hNR1R2； L連接基，選自視需要經(jīng)取代的低級烷基、視需要經(jīng)取代的低級烯基、-NRCR4R5、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR-C(O)-、-C(O)-NR-、-NR-C(O)-NR-、-C(S)-、-NR-S(O)h-、-S(O)h-NR-、-NR-C(＝NR)-、-NR-C(＝NR)-NR-、-NR-C(＝N-CN)-NR-、-NR-C(＝N-NO2)-NR-、-NR-C(S)-、-C(S)-NR-或-NR-C(S)-NR-； R，于每種情形下獨(dú)立地選自-H、烷基、乙�；�、烷氧羰基或芳烷氧羰基； R1與R2，于每種情形下獨(dú)立地為H、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基；或R1與R2和與其連接的氮一起形成視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基或視需要經(jīng)取代的雜芳基； R4與R5，于每種情形下獨(dú)立地為H、視需要經(jīng)取代的烷基、視需要經(jīng)取代的烯基、視需要經(jīng)取代的炔基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、視需要經(jīng)取代的環(huán)烯基、視需要經(jīng)取代的雜環(huán)基、視需要經(jīng)取代的芳基、視需要經(jīng)取代的雜芳基、視需要經(jīng)取代的芳烷基或視需要經(jīng)取代的雜芳烷基； h為1或2； n為0或1至4的整數(shù)；及 p，于每種情形下獨(dú)立地為0、1、或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明有關(guān)具有下面通式(I)的化合物，或它們醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物、籠形化合物或前藥，其中X、Y、A、Z、L與n如本文所界定。所述的化合物是作為免疫抑制劑用及用于治療與預(yù)防炎性癥狀及免疫失調(diào)癥。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034402 英 |
