(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用
|
公開(公告)號
|
CN100364974C
|
|
公開(公告)日
|
2008.01.30
|
|
申請(專利)號
|
CN200480005407.8
|
|
申請日期
|
2004.02.27
|
|
專利名稱
|
(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應(yīng)用
|
|
主分類號
|
C07D209/42(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D209/42(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.2.28 EP 03290487.2
|
|
申請(專利權(quán))人
|
瑟維爾實驗室
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
T·迪比費;P·朗格盧瓦
|
|
地址
|
法國庫伯瓦
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
2004-02-27 PCT/FR2004/000444
|
|
進入國家日期
|
2005.08.26
|
|
專利代理機構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
|
代理人
|
黃革生;安佩東
|
|
國省代碼
|
法國;FR
|
|
主權(quán)項
|
合成式(I)化合物的方法： 其中，R表示氫原子或酸官能團的保護基團， 其特征在于，使式(III)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(IV)的化合物反應(yīng)： 其中，R如對式(I)所定義，R′表示不同于R的胺官能團的保護基團， 得到式(V)的化合物： 其中，R和R′如前定義， 在環(huán)化之前對其進行胺官能團的脫保護，然后脫水，得到式(VI)的化合物： 其中，R如前定義， 將其在催化劑的存在下進行催化氫化， 反應(yīng)在1×105-3×106帕斯卡的壓力下進行，在任選地對酸官能團進行脫保護或再次保護后，獲得式(I)化合物。
|
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氫原子或酸官能團保護基。本發(fā)明還公開了所述化合物用于合成培哚普利或其可藥用鹽的用途。
|
|
國際公布
|
2004-09-16 WO2004/078707 法
|
...
評論加載中...
