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一種香豆素衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號 CN101121706A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(專利)號 CN200710131803.0  
申請日期 2007.09.18  
專利名稱 一種香豆素衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D311/16(2006.01)I  
分類號 C07D311/16(2006.01)I;A61K31/37(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京中瑞藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 蘇國強  
地址 210004江蘇省南京市新街口堂子街41號通宇大廈10樓  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 本發(fā)明公開了下述通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 式I 其中,R1、R2、R3、R4或R5分別代表氫、氨基或者取代氨基、烷基或取代烷基或OM,其中M為氫、烷基或者取代烷基或磷酸基及其鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的一種香豆素衍生物及其制備方法以及作為血管生成抑制劑在治療腫瘤及血管性視網(wǎng)膜病變中的應(yīng)用。該類化合物是在蛇床子素的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進行修飾得到,血管內(nèi)皮細胞抑制作用試驗表明,式(I)具有明顯的EVC-304細胞增殖抑制作用。與combretastatin A-4(CA4)相比,式(I)的EVC-304抑制作用較強,是CA4的1.5~10倍。  
國際公布  
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