| 公開(公告)號 | CN101104615A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610099305.8 |
| 申請日期 | 2006.07.13 |
| 專利名稱 | 抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長誘引化合物與其合成方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 陳正書;趙冠瑩;趙瑞益 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙瑞益;徐子勝;陳清漂;李姵葶;邱淑君 |
| 地址 | 臺灣省臺中縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張聚增 |
| 國省代碼 | 臺灣;TW |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長誘引化合物，其特征在于：該化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化學(xué)名為7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮，化學(xué)式為C14H13ClN2O2；簡稱為PT-262，其能穩(wěn)定肌動蛋白絲作用，造成肌動蛋白絲異常的聚合，導(dǎo)致癌細(xì)胞的細(xì)胞拉長；此外，其具有抗癌活性，會阻斷癌細(xì)胞生存路徑，造成癌細(xì)胞凋亡；另PT-262會導(dǎo)致癌細(xì)胞周期停止與抑制癌細(xì)胞生長。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開的一種抗癌的細(xì)胞骨架抑制及細(xì)胞伸長誘引化合物與其合成方法，其化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione(化學(xué)名：7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮)，其化學(xué)式為C14H13ClN2O2，簡稱為PT-262，其具有穩(wěn)定肌動蛋白絲作用，造成肌動蛋白絲異常的聚合，導(dǎo)致癌細(xì)胞的細(xì)胞拉長；此外，PT-262具有抗癌活性，會阻斷癌細(xì)胞中Ras-ERK蛋白的生存路徑，造成癌細(xì)胞凋亡的作用，破壞粒線體膜，促進(jìn)caspase-3蛋白的活化；另外PT-262會抑制循環(huán)蛋白B1與磷酸化cdc2蛋白(phospho-cdc2)的含量，導(dǎo)致癌細(xì)胞周期停止與抑制癌細(xì)胞生長。 |
| 國際公布 |
