| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101119988A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680005004.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 化學(xué)化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.16 US 60/653,575;2005.12.1 US 60/742,138 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·拉姆;P·莫爾;王 斌;王 弢;余定偉 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-15 PCT/GB2006/000513 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.15 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中： R1和R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R1和R2彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R8取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R9的基團(tuán)取代； X1、X2和X3獨(dú)立地是＝N-或＝CR10-； R3和R10獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基-R11-或雜環(huán)基-R12-；其中R3和R10彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R13取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R14的基團(tuán)取代； R4是氫或任選取代的C1-6烷基；其中所述任選取代基選自一個(gè)或多個(gè)R15； R5和R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被⑻辑h(huán)基或雜環(huán)基；其中R5和R6彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R16取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R17的基團(tuán)取代； A是直接鍵或C1-2亞烷基；其中所述C1-2亞烷基可以任選被一個(gè)或多個(gè)R18取代； 環(huán)C是碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R19的基團(tuán)取代； R7選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；⑵渲衋是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R7可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R20取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R21的基團(tuán)取代； n是0、1、2或3；其中R7的值可以相同或不同； R8、R13、R15、R16、R18和R20獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基-R22-或雜環(huán)基-R23-；其中R8、R13、R15、R16、R18和R20彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R24取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R25的基團(tuán)取代； R9、R14、R17、R19、R21和R25獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；�；其中R9、R14、R17、R19、R21和R25彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R26取代； R24和R26獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基或雜環(huán)基；其中R24和R26彼此獨(dú)立地可以任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R27取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，那么氮可以任選被選自R28的基團(tuán)取代； R11、R12、R22和R23獨(dú)立地選自直接鍵、-O-、-N(R29)-、-C(O)-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R31)-、-S(O)s-、-SO2N(R32)-或-N(R33)SO2-； 其中R29、R30、R31、R32和R33獨(dú)立地選自氫或C1-6烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有式(I)的新的化合物；并且涉及其藥物組合物及其使用方法。這些新的化合物提供癌癥的治療方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-24 WO2006/087530 英 |
