| 公開(公告)號 | CN101044137A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580035995.4 |
| 申請日期 | 2005.08.18 |
| 專利名稱 | 作為PLK抑制劑的2，4-二（氨基苯基)嘧啶 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.20 EP 04019775.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 海因茨·斯塔特米勒;哈拉爾德·恩格爾哈特;馬丁·斯蒂格梅爾;安克·鮑姆;烏爾里克·格特勒;安德烈亞斯·斯庫普;詹斯·匡特;弗萊維奧·索爾卡;魯?shù)婪颉ず榔仗芈?烏爾里克·賴澤;斯蒂芬·K·贊;拉斯·赫弗思 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-18 PCT/EP2005/054089 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)化合物 其中 W表示N或C-R2， X表示-NR1a、O或S， Y表示CH或N， Z表示氫、鹵素、-NO2、C1-3烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、鹵素-C1-3烷基、-COH、-C(＝O)-C1-3烷基、-C(＝O)-C2-3鏈烯基、-C(＝O)-C2-3炔基、-C(＝O)C1-3烷基-鹵素和擬鹵素； A選自式(i)、(ii)或(iii) Q1表示單-或二環(huán)芳基化合物； B1、B2、B3和B4在每種情形下彼此獨(dú)立地表示C-RgRh、N-Ri、O或S； R1和R1a各自彼此獨(dú)立地表示氫或甲基， R2表示選自下述的基團(tuán)：氫、鹵素、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-C＝NRi、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5和擬鹵素，或者任選被單-或多取代的選自下述的基團(tuán)：C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和擬鹵素； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh在每種情形下彼此獨(dú)立地表示選自下述的基團(tuán)：氫、鹵素、＝O、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-C＝NRi、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和擬鹵素； 或者任選被單-或多取代的選自下述的基團(tuán)：C1-6-烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、C3-6-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、R8、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和擬鹵素；或者任選地，位于相同或相鄰C原子上的Rg和Rh可以以任意的組合形式結(jié)合形成共同的可含有1-2個(gè)雜原子的飽和或部分不飽和3-5-元烷基橋； Ri表示選自下述的基團(tuán)：氫、＝O、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6； 或者任選被單-或多取代的選自下述的基團(tuán)：C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、R8、-NO2、-OR4、-C(＝O)R4、-C(＝O)OR4、-C(＝O)NR4R5、-NR4R5、-NR4C(＝O)R5、-NR4C(＝O)OR5、-NR4C(＝O)NR5R6、-NR4SO2R5、-N＝CR4R5、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SO2NR4R5、-NR4SO2NR5R6、-OSO2NR5R6和擬鹵素；或者任選地，位于相鄰N原子上的Ri基團(tuán)可以連接在一起或者Ri與位于相鄰C原子上的Rg或Rh可以以任意的組合形式結(jié)合形成共同的可含有1-2個(gè)雜原子的飽和或部分不飽和3-5-元烷基橋； R3選自式(iv)-(x) R4、R5和R6各自彼此獨(dú)立地表示氫或選自下述的基團(tuán)：任選被單-或多取代的C1-5-烷基、C2-5鏈烯基、C2-5炔基、C3-10環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：C3-10-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、鹵素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和擬鹵素； L表示鍵或選自下述的基團(tuán)：任選被單-或多取代的C1-16-烷基、C2-16-鏈烯基、C2-16-炔基、C3-10-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和擬鹵素； Q2和Q3彼此獨(dú)立地表示鍵或選自下述的基團(tuán)：任選的C1-16-烷基、C2-16-鏈烯基、C2-16-炔基、C3-10-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、-NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8C(＝O)R9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8、-SO2NR8R9、-NR8SO2NR9R10、-OSO2NR8R9和擬鹵素； R7表示氫或選自下述的基團(tuán)：任選被單-或多取代的C1-16-烷基、C2-16-鏈烯基、C2-16-炔基、C3-10-環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基和雜芳基，而所述一個(gè)或多個(gè)取代基可以相同或不同，且選自：鹵素、NO2、-OR8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8C(＝O)OR9、-NR8C(＝O)NR9R10、-NR8C(＝O)ONR9R10、-NR8SO2R9、-N＝CR8R9、-SR8、-SOR8、-SO2R8 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括通式(1)化合物，其中A、W、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1和R3如權(quán)利要求1中定義。所述化合物適合用于治療其特征在于細(xì)胞增殖過度或異常的疾病，本發(fā)明還包括該化合物在制備具有上述特性的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021544 德 |
