| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068809A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580036369.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.30 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代吲哚化合物及其作為5-HT6受體調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.30 EP 04020535.3 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·默塞維達(dá)爾 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-30 PCT/EP2005/009459 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.23 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的取代吲哚化合物， 其中 n為0、1、2、3或4， R1表示氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；-C(＝O)-R8部分；或-S(＝O)2-R9部分， R2表示氫原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-O-R10；-S-R11；-C(＝O)-OR12；鹵素原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， R3表示飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合；或-NR13R14部分， R4、R5、R6和R7相同或不同，各自表示氫原子；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-R8；-S(＝O)2-R9；-OR10；-SR11；-C(＝O)-OR12；-N(R15)-S(＝O)2-R16；-NH-R17；-NR18R19；-C(＝O)-NHR20、-C(＝O)-NR21R22；-S(＝O)2-NHR23、-S(＝O)2-NR24R25；-O-C(＝O)-R26；-NH-C(＝O)-R27；-NR28-C(＝O)-R29；NH-C(＝O)-O-R30；NR31-C(＝O)-O-R32；-S(＝O)2-O-R33；鹵素原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， 條件是R4、R5、R6和R7取代基中的至少一個(gè)表示-N(R15)-S(＝O)2-R16部分，且另外的R4、R5、R6和R7取代基中的至少一個(gè)不表示氫， R8表示氫原子或直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)， R12、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33相互獨(dú)立，各自表示直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基、亞烯基或亞炔基連接， R9表示任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈、任選至少單取代的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接，和/或其可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合， R10和R11相互獨(dú)立，各自表示直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈亞烷基連接， R13和R14相互獨(dú)立，各自表示氫原子；或直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)； 或 R13和R14與橋氮原子一起形成任選至少單取代的、飽和、不飽和或芳香雜環(huán)，該環(huán)可包含至少一個(gè)另外的雜原子作為環(huán)原子，和/或可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合， R15表示氫原子；直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)或-S(＝O)2-R16部分， 且 R16表示直鏈或支鏈、飽和或不飽和、任選至少單取代的脂肪族基團(tuán)；飽和或不飽和、任選至少單取代的、任選包含至少一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的環(huán)脂肪族基團(tuán)，其可通過(guò)直鏈或支鏈、任選單取代的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接，和/或其可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過(guò)直鏈或支鏈、任選單取代的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接，和/或其可與任選至少單取代的單-或多環(huán)環(huán)系稠合； 任選其立體異構(gòu)體形式之一，優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體；外消旋混合物或其至少兩種立體異構(gòu)體優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體和/或非對(duì)映異構(gòu)體的以任何混合比率混合的混合物形式；或其生理學(xué)可接受鹽；或其相應(yīng)的溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的取代吲哚化合物、其制備方法、包含該取代吲哚化合物的藥物，以及該取代吲哚化合物在制備適于治療和/或預(yù)防至少部分由5-HT6受體介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-09 WO2006/024535 英 |
