| 公開(公告)號 | CN100347172C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480013936.2 |
| 申請日期 | 2004.05.05 |
| 專利名稱 | 作為因子Xa抑制劑的氮雜吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.19 EP 03011304.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·納扎雷;V·魏納;D·W·威爾;K·里特;M·烏爾曼;H·馬特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-05 PCT/EP2004/004754 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物， 其中： R0是1)吡啶基或苯并噻吩基，其中吡啶基和苯并噻吩基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-或二-取代，或者 2)雜環(huán)基，其來自噻吩基、噻二唑基、異唑基和噻唑基，其中所述雜環(huán)基被選自以下的殘基取代：噻吩基、2-噻吩基和3-噻吩基，其中所述殘基是未取代的或者被R8彼此獨(dú)立地單-或二-取代， R8是F、Cl、Br， 結(jié)構(gòu)D是吡啶基并且是未取代的或者被R3取代1次或被＝O取代1次，Q是-CH2-C(O)-NH-或亞甲基， R1是氫原子， R2是直連鍵， V是哌啶，其中哌啶是未取代的， G是直連鍵， M是異丙基或吡啶基， R3是1)氫原子， 2)-O-R19，其中R19是 a)氫原子，或者 b)-C1-C4-烴基，其中烴基是未取代的或者被R13彼此獨(dú)立地單-、二-或三-取代， 3)-C(O)-O-R11，或者 4)-C(O)-N(R11)-R12， R11和R12彼此獨(dú)立地是相同或不同的，是 1)氫原子，或者 2)-C1-C4-烴基，其中烴基是未取代的， R13是-OH或-O-R10， R10是-C1-C4-烴基， 其所有立體異構(gòu)形式和它們?nèi)我獗壤幕旌衔�，和其生理學(xué)上可耐受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：其中R0、R1、R2、R3、Q、V、G和M具有權(quán)利要求中所給出的含義。式(I)化合物是有價值的藥理學(xué)活性化合物。它們表現(xiàn)出強(qiáng)的抗血栓形成作用，適合例如用于治療和預(yù)防心血管病癥，如血栓栓塞性疾病或再狹窄。它們是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆性抑制劑，一般可應(yīng)用于其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性或者就其治愈或預(yù)防而言旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的疾患。本發(fā)明還涉及制備式(I)化合物的方法、它們的用途、特別是作為藥物中活性成分的用途以及包含它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101563 英 |
