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一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:促性腺激素 三級(jí)分類: | |
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色氨瑞林、達(dá)必佳、Trelstar Depot、Decapeptyl | |
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1.注射劑:0.1mg;2.注射劑(儲(chǔ)存制劑):3.75mg。 | |
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本品為合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)十肽同類物,其結(jié)構(gòu)類似戈舍瑞林,臨床用其雙羥萘酸鹽(儲(chǔ)存制劑)。以治療劑量持續(xù)給藥時(shí),本品能強(qiáng)有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH強(qiáng)。開(kāi)始給藥后,血循中的LH,FSH,睪酮以及雌二醇的水平會(huì)出現(xiàn)短暫性高峰。在連續(xù)長(zhǎng)期給藥后,一般在開(kāi)始治療的2~4周可觀察到LH和FSH的分泌量持續(xù)下降以及睪丸和卵巢的類固醇合成明顯減少。 | |
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給雄性動(dòng)物肌內(nèi)注射本品混懸液后,可維持治療濃度達(dá)1個(gè)月。接受本品常用量的雄性動(dòng)物,其血清睪酮水平的降低與手術(shù)閹割后所呈現(xiàn)的水平具有可比性。繼后,有賴睪酮維持的生理功能和組織就受到了遏制。這些作用在停藥后都會(huì)逆轉(zhuǎn)。本品皮下注射后快速吸收,40min可達(dá)血藥峰值。生理t1/2約為7.5h,前列腺癌患者可見(jiàn)延長(zhǎng),有些健康受試者則見(jiàn)縮短。 | |
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孕婦和哺乳期婦女、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 | |
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1.治療子宮肌瘤時(shí),應(yīng)定期B超檢查監(jiān)測(cè)子宮和肌瘤的大小。如果子宮縮小的程度超過(guò)肌瘤縮小的速度,有引起出血和膿毒血癥的可能。2.女性患者在應(yīng)用曲普瑞林期間不得同時(shí)使用含雌激素的藥物。在用藥期間如出現(xiàn)閉經(jīng)、月經(jīng)繼續(xù)來(lái)潮,應(yīng)進(jìn)一步檢查原因。 | |
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1.男性為性欲減退、潮紅或陽(yáng)痿,可有肝藥酶水平增高和血栓性靜脈炎。少見(jiàn)的可有男性乳房發(fā)育。曾有患者用藥后出現(xiàn)肺栓塞。2.女性為陰道干澀、性交困難、閉經(jīng)和潮紅,由于雌激素水平下降,長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)導(dǎo)致輕度骨質(zhì)丟失,但是一般在治療停止后6~9個(gè)月即可恢復(fù)正常。女孩可出現(xiàn)陰道分泌物和陰道出血,也可有抑郁、肝藥酶水平增高、感覺(jué)異常及視覺(jué)障礙等。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn3.個(gè)別患者會(huì)出現(xiàn)超敏反應(yīng)(如發(fā)癢、皮疹、高熱、過(guò)敏癥)。4.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、發(fā)熱、瘙癢、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障礙。5.多數(shù)患者有胃腸道反應(yīng)如:惡心、腹痛、胃部不適等。注射局部可出現(xiàn)疼痛和瘙癢。 | |
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1.治療前列腺癌,肌內(nèi)注射儲(chǔ)存制劑3.0~3.75mg,每4周1次;在肌內(nèi)注射之前,開(kāi)始皮下注射每天0.1mg,連用7天。先給予抗雄激素(如環(huán)丙孕酮)幾天,然后開(kāi)始使用戈那瑞林類似物持續(xù)3周,以避免病情突變。2.治療子宮內(nèi)膜異位癥或子宮平滑肌瘤,應(yīng)于月經(jīng)周期的第1個(gè)5天內(nèi)開(kāi)始給藥,劑量用法同上。3.治療女性不育,皮下注射每天0.1mg,作為促性腺激素的輔助用藥,建議從月經(jīng)期第2天開(kāi)始給藥,連用10~12天。4.兒童性早熟可肌內(nèi)注射儲(chǔ)存制劑,皮下注射50μg/kg,每4周1次。 | |
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聯(lián)合使用促性腺激素時(shí),可能引起腹腔和(或)盆腔的疼痛。 | |
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曲普瑞林是目前治療中樞性性早熟最理想的藥物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身體呈直線生長(zhǎng)的速度,停藥后,青春期發(fā)育生物的自然過(guò)程不受影響。臨床主要用于性早熟、子宮內(nèi)膜異位癥、女性不孕和子宮肌瘤等。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn | |