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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:碘[<sup>131</sup>I]化鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

碘[<sup>131</sup>I]化鈉

碘[<sup>131</sup>I]化鈉副作用;別名:碘[125I]化鈉、碘[131I]化鈉、Sodium Iodide[125I]、Sodium Iodide[131I];碘[<sup>131</sup>I]化鈉適應(yīng)癥:主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備[131I]標(biāo)記化合物。;碘[<sup>131</sup>I]化鈉藥理學(xué)作用:在正常情況下,口服碘[131I]化鈉后3~6min,即開(kāi)始被胃腸道所吸收,1h后可吸收75%。3h以后則幾乎全部被吸收。一般成年人每日自胃腸道吸收的碘化鈉約為100~300μg。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):其他用藥 二級(jí)分類(lèi):診斷用藥 三級(jí)分類(lèi):X線(xiàn)造影劑 
 藥品英文名
Sodium Iodide
 藥品別名
碘[125I]化鈉、碘[131I]化鈉、Sodium Iodide[125I]、Sodium Iodide[131I]
 藥物劑型
1.碘[131I]化鈉溶液:925MBq(25mCi);1850MBq(50mCi);3700MBq(100mCi);7400MBq(200mCi)。2.碘[131I]化鈉注射液;925MBq(25mCi);1850MBq(50mCi);3700MBq(100mCi);7400MBq(200mCi)。
 藥理作用
在正常情況下,口服碘[131I]化鈉后3~6min,即開(kāi)始被胃腸道所吸收,1h后可吸收75%。3h以后則幾乎全部被吸收。一般成年人每日自胃腸道吸收的碘化鈉約為100~300μg。
 藥動(dòng)學(xué)
碘[131I]被吸收后進(jìn)入血液內(nèi),正常人10%~25%能被甲狀腺攝取。甲狀腺內(nèi)碘化物與血液內(nèi)碘化物能自由交換,(鈉-碘轉(zhuǎn)運(yùn)體,NIS)甲狀腺內(nèi)的濃度可達(dá)血漿濃度的25~500倍。促甲狀腺激素(TSH)及甲狀腺刺激物(TRAb)等刺激時(shí)可使攝取量增加。大部分碘在甲狀腺內(nèi)參與甲狀腺激素合成。甲狀腺每天大約需要用70~100μg碘合成甲狀腺激素。甲狀腺內(nèi)碘量約占全身總碘量的1/5(約8mg),其他組織如唾液腺、胃黏膜、乳腺、脈絡(luò)膜叢、皮膚、骨骼和肌肉也含有極少量的碘。碘在甲狀腺內(nèi)有效半衰期為7.6天。
 適應(yīng)證
主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備[131I]標(biāo)記化合物。
 禁忌證
妊娠及哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝取碘[131I]率,服用本品后需停服一定的時(shí)間:(1)含碘中草藥、化學(xué)藥、及食物如海帶紫菜、海蜇等,可以阻止或抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取,一般飲食中含碘每天超過(guò)0.5mg即可影響甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取,服用本品后需停服上述食物及藥物2~6周,復(fù)方碘溶液需停服4~5周。(2)硫氰酸鹽和硝酸鹽,小劑量服用后數(shù)小時(shí)能增加甲狀腺的攝取功能,大劑量服用后能抑制甲狀腺的攝取功能,需停服3~7天。(3)甲狀腺片及含甲狀腺素的藥片可以抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取,需停服2~8周,三碘甲狀腺原氨酸應(yīng)停服3~7天。(4)抗甲狀腺藥物如甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)等,應(yīng)停藥2~4周,碘[131I]治療前至少需停藥3~4天。(5)腎上腺皮質(zhì)激素等激素類(lèi)藥物應(yīng)停約1~4周。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)52667788.cn(6)溴劑應(yīng)停藥2~4周。(7)含鈷的補(bǔ)血藥和抗結(jié)核藥物應(yīng)停約2~4周。(8)乙酰唑胺需停藥2~3天。2.甲狀腺吸碘[131I]試驗(yàn):方法為空腹口服碘[131I]74~370kBq(2~10μCi),服藥后2h方可進(jìn)食,以免因進(jìn)食而影響碘[131I]的吸收,服后3h(或2h、4h、6h)及24h用閃爍探頭遠(yuǎn)距離(15~20cm)測(cè)量甲狀腺部位的計(jì)數(shù)率,然后取與服量相等的碘[131I]標(biāo)準(zhǔn)源進(jìn)行比較,計(jì)算出甲狀腺攝碘[131I]率,以判斷甲狀腺功能狀態(tài),如下式所述:甲狀腺攝碘[131I]率(%)=(甲狀腺部位測(cè)得的計(jì)數(shù)-本底計(jì)數(shù))/(標(biāo)準(zhǔn)源測(cè)得的計(jì)數(shù)-本底計(jì)數(shù))×100%。3.甲狀腺攝碘[131I]率的正常值范圍,各地區(qū)、各實(shí)驗(yàn)室的測(cè)量結(jié)果有所差異,這是因?yàn)楦鞯貐^(qū)飲水、食物和食鹽中含碘量不同。所用的測(cè)量方法不同,所測(cè)得的正常值亦不相同,故各實(shí)驗(yàn)室應(yīng)建立自己的正常值。甲狀腺攝碘[131I]功能是根據(jù)甲狀腺碘[131I]率和高峰到達(dá)的時(shí)間來(lái)判斷的。甲狀腺功能正常者,其高峰常在24h到達(dá)。4.甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)時(shí)攝碘[131I]率高,高峰常前移。5.碘[131I]治療甲狀腺功能亢進(jìn)。(1)最好年齡在25歲以上。(2)甲亢病人有心臟、肝臟等合并癥。(3)甲狀腺功能亢進(jìn)患者,不愿手術(shù)或有手術(shù)禁忌證,或術(shù)后復(fù)發(fā)。(4)對(duì)甲狀腺治療無(wú)效或有藥物過(guò)敏者。(5)病人合并有其他的內(nèi)分泌疾病,如糖尿病等。禁忌證為:妊娠或哺乳期,白細(xì)胞過(guò)低者;伴發(fā)肝腎功能不全者。用藥劑量一般可按每1g甲狀腺組織實(shí)際攝取2590~3700kBq(70~100μCi)汁算。有效劑量為40~50Gy(4000~5000rad)。結(jié)節(jié)性甲狀腺腫時(shí),劑量相應(yīng)加大。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)52667788.cn治療方法為病人服碘[131I]前至少空腹3h,一次口服,服藥后至少2h后方可進(jìn)食。有條件盡可能住院。門(mén)診治療者囑病人2~3天內(nèi)勿接觸嬰兒及妊娠婦女,不到公共環(huán)境活動(dòng)。6.碘[131I]治療甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶。適應(yīng)證為:(1)濾泡性或乳頭狀甲狀腺癌手術(shù)未能全部切除者用碘[131I]消除殘留甲狀腺組織;(2)轉(zhuǎn)移性病灶有吸碘[131I]的功能者;尿排碘[131I]試驗(yàn)證明碘[131I]在體內(nèi)有滯留現(xiàn)象。禁忌證為:(1)原發(fā)灶可以手術(shù)全切除;(2)甲狀腺全切除術(shù)后,用各種方法刺激或誘導(dǎo)轉(zhuǎn)移灶都不能濃聚碘[131I]者;(3)白細(xì)胞低于3×109/L以下者。
 不良反應(yīng)
1.碘[131I]治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥后大多數(shù)病人無(wú)不良反應(yīng),少數(shù)在一周內(nèi)甲狀腺腫脹感,乏力、食欲減退、惡心等輕微反應(yīng),一般在數(shù)天內(nèi)即可消失。服碘[131I]后由于射線(xiàn)破壞甲狀腺組織,釋放出較多的甲狀腺激素進(jìn)入血液,服碘[131I]后2周左右可出現(xiàn)甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀加劇的現(xiàn)象,個(gè)別病人甚至發(fā)生甲狀腺危象,其原因可能是在電離輻射作用下甲狀腺球蛋白大量釋放至血液以及精神刺激、感染等誘發(fā)之故。但據(jù)國(guó)內(nèi)20多年的臨床經(jīng)驗(yàn)觀察,只要做好治療前準(zhǔn)備,可以避免發(fā)生嚴(yán)重反應(yīng)及甲狀腺危象。國(guó)內(nèi)外30~50多年的研究資料表明,碘[131I]治療的病人中,甲狀腺癌和白血病的發(fā)生率并不高于它們的自然發(fā)生率。碘[131I]治療后對(duì)生育能力也無(wú)影響。2.碘[131I]治療甲亢最重要的并發(fā)癥是永久性甲狀腺功能低下癥。治療后時(shí)間越長(zhǎng),發(fā)生率越高,每年約遞增2%~3%,10年后可高達(dá)30%~70%。3.碘[131I]治療甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶,由于劑量較大可出現(xiàn)下列的不良反應(yīng):放射病、骨髓抑制、放射性唾液腺炎、急性白血病、貧血、染色體異常、急性甲狀腺危象、再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少。治療后3天左右可以發(fā)生頸部疼痛和腫脹、吞咽時(shí)疼痛、喉部疼痛及咳嗽,用止痛藥后往往不易生效。治療后2~3個(gè)月常發(fā)生頭發(fā)暫時(shí)變薄及脫落等。
 用法用量
甲狀腺手術(shù)后尚有殘余正常甲狀腺組織,先用碘[131I]消除正常甲狀腺組織,然后再用碘[131I]治療甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶,劑量為每療程2775~7400MBq(75~200mCi),每3~6個(gè)月一個(gè)療程。大多數(shù)病人總劑量用到上世紀(jì)末約為14800MBq(400mCi)左右,轉(zhuǎn)移病灶可望消失。一般首次治療后如仍有功能性轉(zhuǎn)移病灶存在,則可進(jìn)行再次碘[131I]治療,如無(wú)吸碘[131I]功能或出現(xiàn)明顯粘液性水腫,則不必要再用碘[131I]治療。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)52667788.cn輻射吸收量。口服碘[131I]化鈉后,約40%的有效半衰期為0.34天,60%的有效半衰期為7.16天,根據(jù)此參數(shù)計(jì)算出的口服碘[131I]化鈉370MBq(10mCi)后,70kg成年人的輻射吸收量為:甲狀腺組織350Gy(35000rad)、睪丸0.092Gy(9.2rad)、卵巢0.093Gy(9.3rad)、全身0.16Gy(16.0rad)。
 藥物相應(yīng)作用
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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