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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:安非他酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

安非他酮

安非他酮副作用;別名:丁氨苯丙酮、安非布他酮、叔丁胺苯丙酮、Bupropion Hydrochloride、Wellbutrin、Bupropion;安非他酮適應(yīng)癥:治療抑郁癥,但對(duì)強(qiáng)迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。;安非他酮藥理學(xué)作用:本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。能抑制神經(jīng)元對(duì)5-HT、去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,其作用微弱。用藥4周后可產(chǎn)生明顯的抗抑郁作用,其血漿治療濃度為25~100ng/ml。其對(duì)5-HT或去甲腎上腺素的再攝取抑制作用可與三環(huán)類抗抑郁藥相比擬。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗抑郁藥物 三級(jí)分類:5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑 
 藥品英文名
Amfebutamone
 藥品別名
丁氨苯丙酮、安非布他酮、叔丁胺苯丙酮、Bupropion Hydrochloride、Wellbutrin、Bupropion
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg,75mg。
 藥理作用
本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。能抑制神經(jīng)元對(duì)5-HT、去甲腎上腺素多巴胺的再攝取,其作用微弱。用藥4周后可產(chǎn)生明顯的抗抑郁作用,其血漿治療濃度為25~100ng/ml。其對(duì)5-HT或去甲腎上腺素的再攝取抑制作用可與三環(huán)類抗抑郁藥相比擬。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易于吸收,進(jìn)行廣泛的首過代謝。幾種代謝物也具有活性,比母藥的半衰期要長。蛋白結(jié)合率約為84%,分布容積為20~30L/kg。母藥的終末t1/2約為14h。代謝物主要隨尿排出,排出的原藥不到1%。本品可透過胎盤,進(jìn)入乳汁中。
 適應(yīng)證
治療抑郁癥,但對(duì)強(qiáng)迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn
 禁忌證
1.對(duì)本品過敏者、哺乳者、癲癇患者禁用。2.有神經(jīng)性厭食癥或貪食癥者禁用。3.本品可誘導(dǎo)癲癇發(fā)作,凡有此病史者,應(yīng)禁用。
 注意事項(xiàng)
1.患有雙相(躁狂-抑郁)障礙者或精神病患者應(yīng)慎用。2.服藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)患者,謹(jǐn)防自殺。3.用藥期間不可駕車或操作機(jī)械。
 不良反應(yīng)
1.起始用藥階段:常見激動(dòng)、焦慮和失眠。其他包括口干、頭痛偏頭痛、體重減輕、惡心、嘔吐、便秘震顫;皮疹、過敏樣反應(yīng)(表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和呼吸困難)和精神病發(fā)作。2.本品可引起癲癇發(fā)作,部分與劑量有關(guān),特別是患有神經(jīng)性厭食癥或神經(jīng)性貪食癥的患者;有癲癇發(fā)作史者更易發(fā)作。3.超劑量的癥狀包括幻覺、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速、意識(shí)喪失,大量的超劑量可能導(dǎo)致死亡。所有超量用藥的患者中,約有1/3發(fā)生。
 用法用量
1.成人開始口服100mg,每天2次,如必要,3天后可加量至100mg,每天3次。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn用藥幾周后如不顯效,最大劑量可用到150mg,每天3次。2.也可使用本品緩釋劑,開始口服150mg,每天1次,如必要,3天后可加至150mg,每天2次;對(duì)嚴(yán)重病例,幾周后可加量至200mg,每天2次。3.使用本品緩釋劑戒煙,開始150mg,每天1次,至少3天后加量至150mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.不能合用MAOI,在停用MAOI 14天之內(nèi)亦不可使用本品。開始使用任何可引起嚴(yán)重反應(yīng)的藥物(如苯乙肼)之前;必須停用本品7天后。2.使用本品期間,應(yīng)避免飲酒,因可改變癲癇發(fā)作閾。3.其他藥物如其他抗抑郁藥、抗精神病藥、茶堿或全身使用的皮質(zhì)激素都有可能降低癲癇發(fā)作閾,合用時(shí)應(yīng)格外小心,最好不合用。4.煙堿皮膚貼膏合用本品可能引起高血壓,應(yīng)監(jiān)測血壓。5.同時(shí)使用本品和左旋多巴可見不良反應(yīng)的發(fā)生率增高。6.動(dòng)物試驗(yàn)提示,本品為酶誘導(dǎo)劑,可能促進(jìn)其他有關(guān)藥物如卡馬西平、苯巴比妥、西咪替丁苯妥英鈉的代謝。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品屬于氨基酮類抗抑郁藥。適用于遲鈍型抑郁癥和對(duì)其他抗抑郁藥療效不明顯或不能耐受的抑郁患者。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn長期大劑量服用可產(chǎn)生β腎上腺素受體向下調(diào)節(jié)的作用。
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