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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:氯貝丁酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氯貝丁酯

氯貝丁酯副作用;別名:氯貝特、氯苯丁酯、安妥明、Atromid S、Liprenal、Lipomid、CPIB;氯貝丁酯適應(yīng)癥:主要用于以TG增高為主的高脂血癥。由于降低血漿VLDL水平而降低TG濃度,亦能輕度降低血漿膽固醇水平,但此作用不恒定。適用于高脂蛋白血癥Ⅲ型、高脂蛋白血癥Ⅱb型、高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥Ⅴ型病人。;氯貝丁酯藥理學(xué)作用:能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而對LDL影響不穩(wěn)定。降VLDL的作用可能主要由于增強(qiáng)LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促進(jìn)VLDL的代謝;同時(shí)也能降低肝臟對LPL活性抑制劑ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促進(jìn)FA的氧化,從而降低了肝臟VLDL-TG的合成。由于VLDL~TG的下降,TG與HDL的CE交換減少,使HDL-膽固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解,VLDL轉(zhuǎn)化成IDL增加,可使LDL水平升高;如肝臟清除IDL的速度相應(yīng)加強(qiáng),則LDL水平可保持不變。本品還有抑制血小板聚集,增強(qiáng)纖溶酶活性,降低血漿纖維蛋白原和血漿黏度等作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:氯貝丁酯類藥 
 藥品英文名
Clofibrate
 藥品別名
氯貝特、氯苯丁酯、安妥明、Atromid S、Liprenal、Lipomid、CPIB
 藥物劑型
1.膠丸:0.125g,0.25g,0.5g。膠囊劑:0.25g,0.5g。2.心脈寧:每片含氯貝丁酯、毛冬青黃酮苷各50mg以及適量肌醇、6 target=_blank>6 target=_blank>維生素B6、維生素C、磷酯、煙酸等,可用于冠心病伴有高脂血癥者。
 藥理作用
能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而對LDL影響不穩(wěn)定。降VLDL的作用可能主要由于增強(qiáng)LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促進(jìn)VLDL的代謝;同時(shí)也能降低肝臟對LPL活性抑制劑ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促進(jìn)FA的氧化,從而降低了肝臟VLDL-TG的合成。由于VLDL~TG的下降,TG與HDL的CE交換減少,使HDL-膽固醇水平升高。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn由于VLDL中TG的水解,VLDL轉(zhuǎn)化成IDL增加,可使LDL水平升高;如肝臟清除IDL的速度相應(yīng)加強(qiáng),則LDL水平可保持不變。本品還有抑制血小板聚集,增強(qiáng)纖溶酶活性,降低血漿纖維蛋白原和血漿黏度等作用。
 藥動學(xué)
口服吸收快而完全,在血漿中迅速水解成活性的游離酸,95%與血漿蛋白結(jié)合,2~4h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰,t1/2約17h,60%~90%以葡萄糖醛酸結(jié)合形式從尿中排出,僅少量由糞便排出?蛇M(jìn)入胎盤,乳汁中也有藥物分泌。
 適應(yīng)證
主要用于以TG增高為主的高脂血癥。由于降低血漿VLDL水平而降低TG濃度,亦能輕度降低血漿膽固醇水平,但此作用不恒定。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn適用于高脂蛋白血癥Ⅲ型、高脂蛋白血癥Ⅱb型、高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥Ⅴ型病人。
 禁忌證
肝腎功能不良、膽道疾病、孕婦、婦女授乳期禁用。
 注意事項(xiàng)
并有血清轉(zhuǎn)氨酶、CPK輕度升高及堿性磷酸酶降低,有增加膽石癥、胃腸道腫瘤、胰腺炎發(fā)病率的報(bào)道,不主張長期應(yīng)用。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)發(fā)生率較高(5%~10%),但多能耐受,不需停藥。胃腸道反應(yīng)最常見(75%),如惡心、腹脹、腹瀉;皮疹、瘙癢、乏力、禿鬢、貧血、白細(xì)胞減少、陽萎、乳房觸痛、肌痛、體重增加等均偶有發(fā)生。
 用法用量
口服:1.5~2g/d,分3~4次,飯后服。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn
 藥物相應(yīng)作用
由于在體內(nèi)水解生成相應(yīng)的游離酸,對血漿蛋白的結(jié)合力強(qiáng),能將香豆素類抗凝血藥、甲磺丁脲、苯妥英鈉、呋塞米等藥物從蛋白結(jié)合部位置換下來,增高游離藥物的血藥濃度,從而增強(qiáng)這些藥物的作用及毒性。合用時(shí)上述藥物應(yīng)適當(dāng)減量。
 專家點(diǎn)評
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