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| 西多福韋注射液5ml：375mg。貯法：密閉，在2℃～8℃保存。 | |
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| 本藥是具有抗病毒活性的無環(huán)核苷磷酸衍生物。其作用機制是競爭性抑制脫氧胞嘧啶-5-三磷酸鹽，抑制病毒的DNA聚合酶并摻入病毒的DNA，使其失去穩(wěn)定性，進一步減慢DNA的合成而達到清除病毒。此外，由于本藥在體內由細胞激酶轉變成它的活性二磷酸形式，而不依賴病毒感染，因此，不同于更昔洛韋，病毒對本藥不易產生耐藥性。 | |
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| 靜脈給藥3～10mg/kg，1h后血藥濃度為7～24μg/ml，聯(lián)用丙磺舒可獲得較高的峰濃度(26～43μg/ml)。藥物在體內分布容積(Vd)為500ml/kg，與血漿蛋白結合率極低(約為0.5%)。很少經肝臟或其他系統(tǒng)代謝。主要在細胞內被酶磷酸化為有活性的二磷酸鹽和無活性的單磷酸鹽。藥物主要經腎排泄(70%以原形從尿中排出)，腎清除率為84%～98%。母體化合物的清除半衰期約為2.5h，其活性代謝物西多福韋二磷酸鹽的清除半衰期約為17h。 | |
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| 用于治療獲得性免疫缺陷綜合征患者的巨細胞病毒(CMV)視網膜炎(國外資料)。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.對丙磺舒或磺胺類藥物過敏者。3.嚴重腎功能損害者(血清肌酸酐＞1.5mg/dl，肌酐清除率≤55ml/min，或尿蛋白濃度≥100mg/dl)。 | |
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| 1.慎用 腎功能不全者。2.藥物對兒童的影響兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。醫(yī)學/全在線52667788.cn3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。4.藥物對哺乳的影響 本藥是否可經乳汁分泌尚不明確。5.每次使用本藥治療前應預先口服大劑量的丙磺舒和靜脈輸注生理鹽水(0.9%氯化鈉至少1L)，以減少中毒性腎損害的發(fā)生率。輸注后應監(jiān)測患者的血清肌酸酐和尿蛋白并相應調整劑量。6.禁止本藥直接眼內注射。7.治療過程中出現(xiàn)腎功能改變時應減量或停藥。8.在使用西多福韋治療前7d應停用其他有潛在腎毒性的藥物。9.單獨的西多福韋并不影響齊多夫定的藥動學。但是治療中常與本藥聯(lián)用的丙磺舒可抑制齊多夫定的腎清除。增加齊多夫定的血藥濃度和流感樣癥狀(肌痛、不適、發(fā)熱)、斑丘疹和血液學毒性。因此，接受齊多夫定治療的患者在使用西多福韋/丙磺舒時應停用齊多夫定或劑量減半。 | |
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| 靜脈用藥有良好的耐受性；主要毒性為中毒性腎損害，其他不良反應為中性粒細胞減少和外周神經病。1.血液 有報道西多福韋可致中性粒細胞減少，但中性粒細胞減少癥與劑量無相關性。2.中樞神經系統(tǒng) 有周圍神經病變、乏力、神志錯亂、驚厥、異常步態(tài)、嗜睡和頭痛的報道。臨床試驗中有出現(xiàn)焦慮的報道，但尚不能確定因果關系。3.泌尿生殖系統(tǒng) 有報道治療中出現(xiàn)中毒性腎損害，表現(xiàn)為血清肌酸酐升高、蛋白尿、糖尿和血漿磷酸鹽、尿酸、碳酸氫鹽下降。亦有出現(xiàn)范科尼綜合征及西多福韋誘導的尿崩癥的報道。醫(yī)學.全在線52667788.cn4.代謝/內分泌系統(tǒng) 治療中曾有出現(xiàn)代謝性酸中毒的報道。也曾有肝功能障礙和胰腺炎患者用藥后發(fā)生代謝性酸中毒導致死亡的報道。5.胃腸道 治療中有出現(xiàn)惡心(7%)、嘔吐(7%)和腹瀉(26%)的報道。6.皮膚 治療中有皮膚糜爛和潰瘍的報道。7.眼 治療中有出現(xiàn)虹膜炎、眼內壓改變、視力喪失和葡萄膜炎的報道。8.耳 治療中有出現(xiàn)耳毒性(伴或不伴耳鳴的聽力喪失)的報道。9.過敏反應 治療中曾有出現(xiàn)過敏反應的報道。 | |
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| 成人：1.靜脈滴注 治療HIV感染患者的巨細胞病毒視網膜炎：推薦劑量是5mg/kg，用100ml生理鹽水稀釋后滴注1h。一周一次，治療兩周(誘導期)，然后每隔一周給予一次5mg/kg的劑量直至視網膜炎好轉或出現(xiàn)與治療有關的毒性。在每次用藥前予0.9%的生理鹽水滴注1～2h，如能耐受，治療期間，再予1L生理鹽水滴注1～3h。同時，在西多福韋滴注前3h口服2g丙磺舒，然后在西多福韋用藥后的第2和第8h各口服1g丙磺舒。2.玻璃體內給藥 治療HIV感染患者的巨細胞病毒視網膜炎：經玻璃體內給予單劑西多福韋20μg(約0.1ml)，然后根據(jù)眼底攝像顯示的視網膜炎進展情況決定是否給予第二次20μg的劑量。同時在西多福韋玻璃體內注射前3h口服2g丙磺舒，在注射后第2和第8h各口服1g丙磺舒，以減少低眼壓，尤其是減少西多福韋對睫狀上皮的影響。3.腎功能不全時劑量：治療中如出現(xiàn)腎功能改變，血清肌酸酐每增加0.3～1.4mg/dl，劑量就應從5mg/kg減少到3mg/kg。但血清肌酸酐＞1.5mg/dl時應停止用藥。 | |
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