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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：抗寄生蟲(chóng)藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg，折算為各53mg基質(zhì)。 | |
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| 噻嘧啶Pyrantel（抗蟲(chóng)靈、驅(qū)蟲(chóng)靈、噻吩嘧啶、雙羥萘酸噻嘧啶)為一廣譜驅(qū)腸蟲(chóng)藥，是去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥，有明顯的煙堿樣活性，通過(guò)抑制蛔蟲(chóng)體內(nèi)的膽堿酯酶，阻滯蟲(chóng)體神經(jīng)傳導(dǎo)而使肌肉強(qiáng)烈收縮，導(dǎo)致痙攣性麻痹而止動(dòng)，不致引起騷動(dòng)或鉆入膽道，使蟲(chóng)體安全排出體外。另外，可使蟲(chóng)體單個(gè)細(xì)胞去極化，峰電位發(fā)放頻率增加，肌張力亦增加，使蟲(chóng)體失去自主活動(dòng)。其作用比哌嗪快。對(duì)鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)或混合感染者有較好的療效。其中對(duì)十二指腸鉤蟲(chóng)優(yōu)于美洲鉤蟲(chóng)，對(duì)鞭蟲(chóng)也有一定療效。酚嘧啶（奧克生太、Oxantel Pamoate、Telopar)常用雙羥萘酚嘧啶，為米黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。幾不溶于水。Tm 247～252℃(分解)。對(duì)鞭蟲(chóng)具有優(yōu)越的選擇性的殺滅活性，對(duì)其他腸蟲(chóng)幾無(wú)活性。為治療鞭蟲(chóng)的首選藥，但與噻嘧啶合用可驅(qū)除蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)。酚嘧啶為一鹵化水楊苯胺衍生物，在低濃度時(shí)可刺激縮小膜殼絳蟲(chóng)對(duì)氧的吸收，在高濃度時(shí)則抑制蟲(chóng)體的呼吸和阻斷對(duì)葡萄糖的攝取，抑制絳蟲(chóng)的能量傳遞，并抑制絳蟲(chóng)線(xiàn)粒體ADP的厭氧性加磷氧基作用。蟲(chóng)體受藥物的作用后即發(fā)生退變，對(duì)蛋白酶敏感，故頭節(jié)和節(jié)片可被蛋白酶水解，同時(shí)乳酸濃度增高而導(dǎo)致絳蟲(chóng)蟲(chóng)頭節(jié)、上體節(jié)被消化或死亡，于排出時(shí)不易辨認(rèn)。 | |
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| 噻嘧啶羥萘酸鹽(pyrantel pamoate)。為黃色粉末，無(wú)臭，無(wú)味。幾不溶解于水。Tm262～266℃(分解)。E型酒石酸鹽為白色或淡綠黃色粉末，微溶于水。Tm 145～151℃。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)52667788.cn口服后在胃腸液中溶解度很小，很少被吸收，從而使藥物有效地到達(dá)結(jié)腸，使用較安全。原形藥物在血漿中的含量低，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～3h，血漿峰濃度為0.05～0.13µg/ml。單劑量100mg頓服后，4h和12h血漿濃度為2.01µg/ml和2.47µg/ml。約有50%以上的藥物以原形藥物由糞便中排出，而尿液中發(fā)現(xiàn)的原形藥物及其代謝物僅為7%左右。雙羥萘酚嘧啶口服難溶于水，在胃腸幾不吸收，在腸道中保持高濃度，在體內(nèi)不蓄積。 | |
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| 噻嘧啶具有驅(qū)腸道中鉤、蛔、蟯和毛圓線(xiàn)蟲(chóng)作用，治療上述寄生蟲(chóng)病的療效優(yōu)于哌嗪。 | |
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| 已知對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦、急性肝炎、急性腎炎和嚴(yán)重心臟病者禁用。潰瘍病者慎用。 | |
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| 1.孕婦、急性肝炎、急性腎炎及嚴(yán)重心臟病患者忌用。2.冠心病及嚴(yán)重潰瘍病史者慎用。3.偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等反應(yīng)，一般是暫時(shí)性的。4.本品與哌嗪互相拮抗，不宜并用。5.服藥時(shí)以半空腹為宜，不需并用瀉藥。6.遮光、密閉保存。 | |
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| 噻嘧啶口服僅在較大劑量時(shí)才表現(xiàn)出毒性，治療劑量時(shí)毒性很低，反應(yīng)輕微短暫。常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等，一般可以忍受，不需處理，發(fā)生率約17%。有時(shí)出現(xiàn)AST或ALT升高。 雙羥萘酚嘧啶偶見(jiàn)惡心、嘔吐、頭暈、腹痛和腹部不適、四肢酸痛感，多在服用5～6h后出現(xiàn)，2～3h后消失，發(fā)生率約5%。罕見(jiàn)輕度心電圖改變和束支傳導(dǎo)阻滯，可自行消失。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)52667788.cn | |
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| 噻嘧啶口服：驅(qū)蛔、鉤蟲(chóng)，每天1.2～1.5g；小兒，每天30mg/kg體重，睡前1次頓服。驅(qū)鉤蟲(chóng)應(yīng)連服3天。驅(qū)蟯蟲(chóng)，每次1.2g，連服1周。小兒，每次30mg/kg體重。睡前頓服為宜。外用：每晚洗凈肛門(mén)，涂敷軟膏于肛門(mén)周?chē)透貎?nèi)，連用7天。 | |
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| 與哌嗪類(lèi)藥物的作用相互拮抗，不宜合用。雙羥萘酚嘧啶與甲噻嘧啶聯(lián)合治療，能使犬體內(nèi)的鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)和鞭蟲(chóng)卵減少50%以上。 | |
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| 雙羥萘酸噻嘧啶與雙羥萘酚嘧啶等劑量聯(lián)合應(yīng)用，有廣譜的驅(qū)蟲(chóng)作用，一次各20mg/kg頓服，1次/d，連續(xù)2天，對(duì)蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)和鞭蟲(chóng)感染的蟲(chóng)卵轉(zhuǎn)陰率大多為85%～100%，療程短而不良反應(yīng)小。國(guó)內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用小劑量復(fù)方噻嘧啶(每片含噻嘧啶、酚嘧啶各150mg，折算為各53mg基質(zhì))驅(qū)除蛔蟲(chóng)164例，驅(qū)蟲(chóng)陰轉(zhuǎn)率平均為90.24%(中華內(nèi)科雜志，1988年)。另一報(bào)道，治療蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)及其腸道寄生蟲(chóng)感染共141例，睡前頓服，連續(xù)2d，兒童10mg/(kg·d)，16歲以上500mg/d，均予治愈。有5例出現(xiàn)有腹部不適，嘔吐2例，頭痛和嗜睡各1例，均未經(jīng)處理而很快消失(中華內(nèi)科雜志，1978年) 。孕婦及哺乳婦女慎用。1歲以下兒童禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。肝功不全者禁用。服后可能出現(xiàn)頭暈和視力障礙，對(duì)駕駛車(chē)輛或操作機(jī)械者禁用。冠心病、嚴(yán)重潰瘍病、急性肝腎炎患者慎用。 對(duì)貧血或營(yíng)養(yǎng)不良患者宜先給予支持治療后再應(yīng)用本品。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)52667788.cn本品可導(dǎo)致一過(guò)性的門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，對(duì)肝功能不全者禁用。片劑口服用時(shí)不宜咬碎。 | |
