洛匹那韋/利托那韋

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洛匹那韋/利托那韋副作用;別名:Kaletra;洛匹那韋/利托那韋適應癥:用于HIV感染和艾滋病治療，亦可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用對抗成人和6個月以上兒童的HIV感染。;洛匹那韋/利托那韋藥理學作用:本品的兩種成分均可與HIV蛋白酶上的活性位點結(jié)合。繼而破壞酶的正常功能，最終導致不成熟的無感染性的病毒體形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韋產(chǎn)生，因為洛匹那韋是通過CYP3A代謝的，而利托那韋是CYP3A的強抑制劑，使洛匹那韋的代謝受到抑制，血藥濃度得以上升，大大超過了多株HIV毒株的抑制濃度，包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不過，本品不能抑制HIV RNA.水平高、多種(＞5種)基因型耐藥突變株或基線時高水平表型耐藥毒株的HIV感染。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗病毒藥三級分類：

藥品英文名

Lopinavir/Ritonavir

藥品別名

Kaletra

藥物劑型

1.膠囊劑：每粒含洛匹那韋133.3mg，利托那韋33.3mg；2.口服液：每5ml含400mg/100mg。

藥理作用

本品的兩種成分均可與HIV蛋白酶上的活性位點結(jié)合。繼而破壞酶的正常功能，最終導致不成熟的無感染性的病毒體形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韋產(chǎn)生，因為洛匹那韋是通過CYP3A代謝的，而利托那韋是CYP3A的強抑制劑，使洛匹那韋的代謝受到抑制，血藥濃度得以上升，大大超過了多株HIV毒株的抑制濃度，包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不過，本品不能抑制HIV RNA.水平高、多種(＞5種)基因型耐藥突變株或基線時高水平表型耐藥毒株的HIV感染。

藥動學

與食物同服，可增加吸收量，提高其生物利用度�？诜酒�400mg/1OOmg，2次/d可使洛匹那韋血藥濃度24小時保持恒定。本品可有效對抗耐利托那韋的HIV毒株，抗HIV蛋白的Ki為1.3pmol/L。

適應證

用于HIV感染和艾滋病治療，亦可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用對抗成人和6個月以上兒童的HIV感染。醫(yī)學/全在線52667788.cn

禁忌證

1.對本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。

注意事項

1.已分離到對本品敏感度降低的病毒株。2.年齡＜6歲兒童尚未被列為用藥對象。

不良反應

1.最常見的不良反應有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、無力、頭痛、失眠和皮疹。2.可致血清轉(zhuǎn)氨酶、甘油三酯、總膽固醇升高。3.有報道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.臨床研究中，1/4用藥者可出現(xiàn)致命的實驗檢測異常。

用法用量

1.膠囊劑：成人3粒，2次/d，與食物同服。醫(yī).學全在線52667788.cn2.口服液：成人5ml，2次/d。3.已經(jīng)使用本品治療過的病人如進一步與依發(fā)韋恩或萘韋拉平合用時，劑量為2次/d，每次4�；�6.5ml。當疑及病毒對本品已有耐藥而與以上兩藥合用時，劑量應加至533mg/133mg。4.兒童按體重給藥，體重7～15kg者給12mg/kg，15～40kg給10mg/kg，每次最高不可超過400mg/100mg。

藥物相應作用

1.本品為CYP3A的強抑制劑，對CYV2D6亦有較低程度的抑制作用，凡通過這些酶代謝的藥物，都會出現(xiàn)血藥濃度升高，不良反應增多。因此，禁與氟卡尼、普羅帕酮、阿司咪唑、特非那定、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿、西沙必利、匹莫齊特、咪達唑侖、三唑侖、洛伐他汀、辛伐他汀合用。本品還會提升西地那非、克拉霉素、硝苯地平、利福布汀的血藥濃度。2.長期用藥可能誘導CYP3A4。3.可降低以雌激素為基本藥的口服避孕藥和美沙酮的血藥濃度。醫(yī)學全.在線52667788.cn4.利福平或金絲桃制劑會降低本品療效。

專家點評

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