| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛藥 |
| 英文名 | Nifedipine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 硝苯吡啶 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為黃色結(jié)晶狀粉末，無臭、無味，遇光不穩(wěn)定。幾乎不溶于水，易溶于丙酮、氯仿，略溶于乙醇。熔點(diǎn)為171-175℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．預(yù)防和治療冠心病各類型心絞痛。對(duì)呼吸道功能無不良影響，也適用于伴有呼吸道阻塞性疾患的心絞痛患者。 2．治療各種類型的高血壓，單用或與其他降壓藥合用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑（慢通道阻滯劑)，它抑制鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞。血管平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞的收縮過程，依賴上述細(xì)胞外鈣離子經(jīng)特異性通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的運(yùn)動(dòng)。它干擾鈣離子內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平，結(jié)果改變心肌收縮性，電生理和血管張力。 硝苯地平對(duì)冠狀動(dòng)脈和周圍血管有顯著的擴(kuò)張作用。 1．降血壓機(jī)制 直接作用血管平滑肌，使周圍動(dòng)脈擴(kuò)張，阻力降低而起降壓作用。 2．改善心肌缺血，抗心絞痛機(jī)制 ①減少心肌耗氧量：硝苯地平使周圍血管擴(kuò)張，降低心室后負(fù)荷，有利于減少心肌耗氧量。它對(duì)心肌細(xì)胞的作用是通過減少鈣內(nèi)流，減弱心肌收縮力、心率減慢，結(jié)果使心臟作功量和耗氧量均減少；②增加冠脈灌注：硝苯地平對(duì)冠狀動(dòng)脈作用較強(qiáng)，使阻力血管和傳輸血管擴(kuò)張，增加冠脈血流，有預(yù)防冠脈痙攣?zhàn)饔�。鈣拮抗劑使心室前、后負(fù)荷和心室壁張力降低，從而心室舒張期充盈時(shí)間延長，有利于心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈灌注；③降低心肌缺血或再灌注時(shí)心肌細(xì)胞內(nèi)的鈣超負(fù)荷所造成的心肌損害，有利心功能的恢復(fù)；④抑制血小板聚集：鈣拮抗劑可抑制心肌缺血時(shí)兒茶酚胺誘發(fā)的血小板聚集，有利于維持冠脈暢通和避免其他病理因素的損害。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服吸收良好，普通片的生物利用度約60%，達(dá)峰濃度時(shí)間0.5-4小時(shí)，控釋片生物利用度84%-89%，達(dá)峰濃度時(shí)間約6小時(shí)，硝苯地平血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，t1/2普通片為2-3小時(shí)，控釋片為7小時(shí)。本品主要在肝代謝，生成無活性的自由酸和內(nèi)酯，其氧化代謝存在多態(tài)性，有強(qiáng)代謝和弱代謝兩種表現(xiàn)型。清除率與肝血流量有關(guān)。肝病或藥物使肝血流量降低，硝苯地平的代謝率隨之減少，故肝病時(shí)宜減量或延長給藥間隔。靜脈硝苯地平呈二室開放模型。主要經(jīng)腎排泄，約10%經(jīng)胃腸道排出。長期服藥不產(chǎn)生蓄積。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：10mg。膠囊劑：5mg。緩釋片：20mg。控釋片：30mg，60mg。 |
| 用法用量 | 片劑：口服開始5-10mg，每日3次，可增至20mg，每日3次。急用時(shí)可舌下含服。 緩釋片：20mg，每日2次。 |
| 不良反應(yīng) | 可有頭痛、面部潮紅、眩暈、消化道癥狀、乏力、心率增快、低血壓、水鈉潴留而引起的水腫（踝部等處)。偶見轉(zhuǎn)氨酶增高。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．硝苯地平產(chǎn)生的低血壓一般較輕，患者耐受良好。偶見過度低血壓，尤在開始用量較大或并用β受體阻斷劑時(shí)，低血壓禁用； 2．肝、腎功能不全患者劑量應(yīng)減��； 3．β受體阻斷劑突然停用，可出現(xiàn)撤藥綜合征，使心絞痛加重，而硝苯地平不能對(duì)抗； 4．對(duì)應(yīng)用β受體阻斷劑的心力衰竭患者，硝苯地平有時(shí)可加重心衰； 5．本品不用于急性心肌梗死患者。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
