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血管內(nèi)皮抑素

血管內(nèi)皮抑素副作用;別名:恩度、ENDOSTAR、YH-16;血管內(nèi)皮抑素適應(yīng)癥:用于配合化療治療不能手術(shù)的非小細(xì)胞肺癌。;血管內(nèi)皮抑素藥理學(xué)作用:大腸桿菌高效表達(dá)且經(jīng)修飾的基因工程產(chǎn)品。對(duì)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞、主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞有特異的抑制增殖作用,而對(duì)非血管內(nèi)皮細(xì)胞系細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞等則無增殖抑制作用。免疫組化表明本品能阻斷血管生成。它的作用與時(shí)相有關(guān),具濃度依賴性,腫瘤對(duì)本品無抗藥性。但是,抑制腫瘤血管的產(chǎn)生的治療途徑不能消除所有的腫瘤細(xì)胞,只能阻止腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),因之被稱為“休眠誘導(dǎo)”方式,單次30min內(nèi)靜脈滴注30mg/m2和60mg/m2,及120min內(nèi)靜脈滴注120mg/m2和210mg/m2的最高血藥濃度(Cmax)分別為(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml;0~24h血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC0-24h)分別為(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml,試驗(yàn)結(jié)果表明,健康志愿者靜脈滴注不同劑量本品后,在研究劑量范圍內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈近似線性的特征。滴注速率、時(shí)間和總劑量均可影響AUC和峰濃度水平。2005年經(jīng)我國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
rh-Endostatin
 藥品別名
恩度、ENDOSTAR、YH-16
 藥物劑型
注射液:每支15mg(3ml)。
 藥理作用
大腸桿菌高效表達(dá)且經(jīng)修飾的基因工程產(chǎn)品。對(duì)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞、主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞有特異的抑制增殖作用,而對(duì)非血管內(nèi)皮細(xì)胞系細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞等則無增殖抑制作用。免疫組化表明本品能阻斷血管生成。它的作用與時(shí)相有關(guān),具濃度依賴性,腫瘤對(duì)本品無抗藥性。醫(yī)學(xué)/全在線52667788.cn但是,抑制腫瘤血管的產(chǎn)生的治療途徑不能消除所有的腫瘤細(xì)胞,只能阻止腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),因之被稱為“休眠誘導(dǎo)”方式,單次30min內(nèi)靜脈滴注30mg/m2和60mg/m2,及120min內(nèi)靜脈滴注120mg/m2和210mg/m2的最高血藥濃度(Cmax)分別為(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml;0~24h血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC0-24h)分別為(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml,試驗(yàn)結(jié)果表明,健康志愿者靜脈滴注不同劑量本品后,在研究劑量范圍內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈近似線性的特征。滴注速率、時(shí)間和總劑量均可影響AUC和峰濃度水平。2005年經(jīng)我國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。
 藥動(dòng)學(xué)
 適應(yīng)證
用于配合化療治療不能手術(shù)的非小細(xì)胞肺癌。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
單次給藥個(gè)別患者有一過性心律失常或心前區(qū)悶痛,呼吸、血壓、體重給藥前后無改變,血常規(guī)、尿常規(guī)、便常規(guī)+潛血、肝功能、腎功能等項(xiàng)檢查,均在正常范圍之內(nèi),試驗(yàn)前后無顯著差異,連續(xù)28天給藥后除個(gè)別患者有一過性心律失;蛐那皡^(qū)悶痛外,呼吸、血壓、體重給藥前后無改變,血常規(guī)、尿常規(guī)、便常規(guī)+潛血、肝功能、腎功能等項(xiàng)檢查,均在正常范圍之內(nèi),試驗(yàn)前后無顯著差異。醫(yī)學(xué)全/在線52667788.cn本品雖然可以單獨(dú)應(yīng)用但有效率較低,提高劑量也未能提高療效。重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液與NP方案聯(lián)合治療非小細(xì)胞肺癌具有協(xié)同作用,且不增加NP的不良反應(yīng)。本品與NP聯(lián)合是一安全、有效的晚期非小細(xì)胞肺癌治療方案。2~8℃避光保存。
 不良反應(yīng)
 用法用量
血管內(nèi)皮抑素注射液7.5mg/m2。醫(yī)學(xué)全在/線52667788.cn靜脈滴注,維持3~4h,第1~14天,每3周重復(fù)一次。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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