【藥品名稱】
通用名：鹽酸氮芥注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chlormethine Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Dɑnjie Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸氮芥搽劑)
分子式：C5H11Cl2N?HCl
分子量：192.52
【性狀】
本品為白色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【藥理毒理】
本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時(shí)對(duì)RNA和蛋白質(zhì)合成也有抑制作用。其作用機(jī)理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價(jià)結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)，阻止DNA復(fù)制，造成細(xì)胞損傷或死亡。對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期和M期殺傷作用最強(qiáng)，大劑量時(shí)對(duì)各期細(xì)胞均有殺傷作用，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)氮芥對(duì)大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對(duì)動(dòng)物毒性主要表現(xiàn)為明顯的胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
氮芥進(jìn)入血中后迅速與水或細(xì)胞的某些成分結(jié)合，在血中停留時(shí)間只有0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實(shí)驗(yàn)中證明，血藥濃度在48分鐘內(nèi)減低65%～90%，在小鼠10分鐘內(nèi)減低95%。由于藥物變化較快，原形物從尿中排出不到0.01%。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)給藥后6小時(shí)與24小時(shí)血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經(jīng)呼吸道排出，有多種代謝產(chǎn)物從尿中排除。
【適應(yīng)癥】
主要用于惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內(nèi)用藥對(duì)控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
【用法用量】
靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/kg)，加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。腔內(nèi)給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液后即時(shí)注入，每周1次，可根據(jù)需要重復(fù)。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。
【不良反應(yīng)】
骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致全血細(xì)胞減少。白細(xì)胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停藥1～2周后多可恢復(fù)。胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3～6小時(shí)，可持續(xù)24小時(shí)。生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動(dòng)能力降低和不育，婦女可致月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。其他反應(yīng)還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時(shí)可引起潰瘍。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn局部涂抹可產(chǎn)生遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)。常規(guī)劑量氮芥對(duì)肝腎功能無明顯影響。
【禁忌】
凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細(xì)胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應(yīng)慎用。對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應(yīng)密切觀察血象變化，每周查血象1～2次。氮芥對(duì)局部組織刺激性強(qiáng)，若漏出血管外，可導(dǎo)致局部組織壞死，故嚴(yán)禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時(shí)。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應(yīng)在10分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個(gè)月內(nèi)。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)/學(xué)全在線52667788.cn
【藥物過量】
劑量按體重超過0.6mg/kg可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，嚴(yán)重骨髓抑制及心臟毒性。
【規(guī)格】
（1)1ml：5mg （2)2ml：10mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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