【藥品名稱】
通用名：鹽酸莫索尼定片
曾用名：
商品名：
英文名：Moxonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yɑnsuɑn Mosuonidinɡ Piɑn
本品化學名稱為：4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C9H12N5OCl?HCl?H2O
分子量：296.16
【性狀】
本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對??2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的??2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
體外本品是一種??2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對? 1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與??2腎上腺素受體結合無明顯關系。
小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。
小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發(fā)現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動力學】
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58%～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。醫(yī)學全/在線52667788.cn
【適應癥】
輕、中度原發(fā)性高血壓
【用法與用量】
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。
輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應】
治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。
極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
【禁忌】
（1)病竇綜合癥。
（2)Ⅱ和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。
（3)心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。
（4)嚴重心律失常。
（5)嚴重心功能不全。
（6)不穩(wěn)定型心絞痛。
（7)嚴重肝病。
（8)中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（9)血管神經性水腫。
（10)間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。
【注意事項】
（1)輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監(jiān)控其降壓效果。
（2)對本品過敏時應停藥。
（3)開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
（4)與??阻斷劑合用時，應先服用??阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。
（5)盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】
老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
（1)與??阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。
（2)與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
（3)與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
（4)與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。
【藥物過量】
發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：
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