噻苯達唑
【性狀】本品為白色或類白色粉末;味微苦,無臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不溶,在稀鹽酸中溶解。
【藥理】(1)藥效學 噻苯達唑?qū)游锒喾N胃腸道線蟲均有驅(qū)除效果,對成蟲效果好,對未成熟蟲體也有一定作用。噻苯達唑是蟲體延胡索酸還原酶的一種抑制劑。延胡索酸還原酶的催化反應是糖酵解過程中必不可少的一個部分,很多寄生性蠕蟲都是通過這一過程獲得能量來源,如果這一過程受阻,則蟲體代謝發(fā)生障礙。由于寄生蟲利用糖酵解過程和無氧代謝與其需氧的宿主的基本代謝途徑不同,因此噻苯達唑?qū)λ拗鳠o害。另據(jù)體外試驗證實,噻苯達唑是通過寄生蟲角質(zhì)層的類脂質(zhì)屏障而被吸收。目前普遍認為,苯并咪唑類驅(qū)蟲藥都是細胞微管蛋白抑制劑,同時也是能量代謝抑制劑,即藥物能與寄生蟲細胞一種攝取營養(yǎng)所必需的結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)-微管蛋白結(jié)合,特別是與二聚體微管蛋白結(jié)合,從而妨礙了在微管裝配過程中微管蛋白的聚合。加之,對蟲體的高度選擇性作用,而發(fā)揮高效,低毒的抗寄生蟲效應。噻苯達唑?qū)ζぱ籽可咨钪榫、青霉菌和發(fā)癬菌等均有抑制作用,亦可減少飼料中黃曲霉毒素的形成。(2)藥動學 噻苯達唑能由動物消化道迅速吸收,而廣泛分布于機體大部分組織,因而對組織中移行期幼蟲和寄生于腸腔和腸壁內(nèi)的成蟲都有驅(qū)殺作用。豬、羊、牛給藥后2-7h血藥濃度達峰值。
【用途】豬的紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、有齒食道口線蟲對噻苯達唑最敏感。常用的治療量對豬蛔蟲,毛首線蟲無效。
【藥物相互作用】由于并用免疫抑制劑,有時能誘發(fā)內(nèi)源性感染,因此,在用噻苯達唑驅(qū)蟲時,禁用免疫抑制劑。
【注意】(1)連續(xù)長期應用,能使寄生蠕蟲產(chǎn)生耐藥性,而且有可能對其他苯并咪唑類驅(qū)蟲藥也產(chǎn)生交叉耐藥現(xiàn)象。(2)由于本品用量較大,對動物的不良反應亦較其他苯并咪唑類驅(qū)蟲藥嚴重,因此,過度衰弱,貧血及妊娠動物以不用為宜。(3)休藥期,牛3天 豬30天
【用法與用量】內(nèi)服一次量每kg體重 豬50-100mg
【制劑】噻苯達唑片執(zhí)業(yè)獸醫(yī)