2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(8)
第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素
結(jié)構(gòu)特征：
1、氨基糖與氨基醇形成苷
2、氨基堿性，可形成鹽
3、多羥基，極性化合物
4、多手性碳，有旋光性
5、對腎、耳有毒性(兒童毒性更大)
6、細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶(三種)，易導(dǎo)致耐藥性
(一)硫酸卡那霉素
(二)阿米卡星醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. 52667788.cn
1、阿米卡星是卡那霉素引入羥基丁酰胺，突出優(yōu)點(diǎn)是對各種轉(zhuǎn)移酶都穩(wěn)定，不易耐藥
2、側(cè)鏈α-羥基丁酰胺含手性碳，其構(gòu)型為L(-)型，活性強(qiáng)
L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
(三)硫酸慶大霉素
是慶大霉素C1、C1a、C2的混合物
廣譜，易產(chǎn)生耐藥性
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