2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(10)

 
　　五、喹諾酮藥物代謝特點(diǎn)：3代謝
 
　　補(bǔ)充基本知識(shí)：
 
　　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系
 
　　定義：在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再排出體外的過(guò)程，稱為藥物代謝。
 
　　重要性：闡明藥理作用特點(diǎn)、作用時(shí)程、產(chǎn)生毒副作用的原因
 
　　藥物代謝分類(lèi)，分兩相
 
　�、裣啵汗倌軋F(tuán)的反應(yīng)
 
　　藥物分子通過(guò)氧化、還原、水解轉(zhuǎn)變成極性分子(羥基、羧基、巰基、氨基等)
 
　　Ⅱ相：結(jié)合反應(yīng)
 
　�、裣嗟漠a(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸、谷胱甘肽)共價(jià)鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。
 
　　可結(jié)合的原子O、N、S、C
 
　　喹諾酮藥物代謝特點(diǎn)：3代謝
 
　　1.3位羧基與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
 
　　2.哌嗪3'位氧化成羥基，進(jìn)一步氧化成酮

　　第二節(jié)　磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑
 
　　一、磺胺類(lèi)藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
 
　　1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息
 
　　體外實(shí)驗(yàn)無(wú)效
 
　　體內(nèi)的代謝產(chǎn)物
 
　　二、重點(diǎn)藥物
 
　　1.磺胺甲唑醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. 52667788.cn
 
　　作用機(jī)制：抑制二氫蝶酸合成酶
 
　　化學(xué)名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺
 
　　性質(zhì)：酸堿兩性(溶于酸堿)
 
　　復(fù)方新諾明：
 
　　磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)
 
　　2.甲氧芐啶
 
　　化學(xué)名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
 
　　作用機(jī)理：抑制二氫葉酸還原酶
 
　　抗菌增效劑
 
　　其他抗菌增效劑：丙磺舒(降低青霉素排泄)
 
　　克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)
 
　　四、磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)制
 
　　細(xì)菌繁殖必須合成葉酸
 
　　對(duì)氨基苯甲酸
 
　　葉酸的代謝拮抗劑物
 
　　相似的分子大小及電荷分布，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

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