2019年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)精選考點(diǎn)（2)
紅霉素從鏈絲菌分離而得。
【抗菌作用】紅霉素對革蘭陽性細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，革蘭陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌等及軍團(tuán)菌對紅霉素也都高度敏感。紅霉素對某些螺旋體、肺炎支原體及螺桿菌也有抑制作用。金葡菌對紅霉素可產(chǎn)生耐藥性，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之間有部分交叉耐藥性。
紅霉素的抗菌機(jī)制是它能與細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及(或)信使核糖核酸移位，而抑制蛋白質(zhì)合成。
【體內(nèi)過程】紅霉素不耐酸，口服用糖衣片。無味紅霉素是其丙酸酯的十二烷酸鹽，能耐酸、無味，適于兒童患者服用。紅霉素口服吸收快，2小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，可維持6～12小時(shí)，t1/2約2小時(shí)。乙琥紅霉素為酯化紅霉素在體內(nèi)釋出紅霉素。紅霉素吸收后可迅速分布于組織、各種腺體并易透過胎盤和滑膜囊腔等。藥物在體內(nèi)大部分經(jīng)肝破壞，膽汁中濃度高，約為血漿濃度的10倍，僅少量藥物(12%)由尿排泄。
【臨床應(yīng)用】紅霉素主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者。它效力不及青霉素，且易產(chǎn)生耐藥性，但停藥數(shù)月后，又可恢復(fù)其敏感性。紅霉素是白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎及軍團(tuán)病的首選藥。
【不良反應(yīng)】口服大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素或乙琥紅霉素(后者低些)可引起肝損害，如轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等，一般于停藥后數(shù)日可恢復(fù)。口服紅霉素也可出現(xiàn)偽膜性腸炎、靜脈滴注其乳糖酸鹽可引起血栓性靜脈炎。
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