| 通用名 | 甲氧芐啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TRIMETHOPRIM TABLETS |
| 拼音名 | JIAYANG BIANDING PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 磺胺類(lèi) |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 甲氧芐啶(TMP)屬抑菌劑，為親脂性弱堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬
乙胺嘧啶類(lèi)。其對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、
沙門(mén)菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、淋病
奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對(duì)銅綠假單胞菌
無(wú)作用。
本品作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑
制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四
氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此
本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且本品與細(xì)菌的二氫
葉酸還原酶的結(jié)合較之對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物酶的結(jié)合緊密5萬(wàn)～6
萬(wàn)倍。
本品與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重
阻斷，有協(xié)同作用，使磺胺藥抗菌活性增強(qiáng)，并可使抑菌作
用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株產(chǎn)生。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90％以上，血
藥峰濃度(Cmax)在給藥后l～4小時(shí)到達(dá)，口服0.1g后高峰
血藥濃度約為lmg／L。 本品吸收后廣泛分布至組織和體液，
在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌
物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品
可穿過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血
藥濃度的30%～50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%～l00％。TMP亦可穿過(guò)
血胎盤(pán)屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁
中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥
濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合
率為3O％～46％；血消除半衰期(t1/2?)為8～10小時(shí)，無(wú)尿
時(shí)可達(dá)20～50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過(guò)，腎小管分泌排
出，24小時(shí)約可排出給藥量的50％～60％，其中80％～90
％以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。平均尿
藥濃度為90～l00mg／L，尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸
性尿中本品自尿排泄增加，堿性尿中排出減少。本品少量自
膽汁及糞便中(約為給藥量的4％)排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿
菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所
致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌
感染無(wú)效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲
唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。 |
| 用法用量 | 治療急性單純性尿路感染 成人常用量 口服 一次
0.lg，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10
日。
腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率
>30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量；肌酐清除率為15～
30ml/min（0.25～0.5ml/s)時(shí),每12小時(shí)服50mg；肌酐清除
率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。 |
| 不良反應(yīng) | 1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反
應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。
一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可
加用葉酸制劑。
2.過(guò)敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性
多形紅斑。
3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。
4.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等
表現(xiàn)。 |
| 禁忌癥 | 1.新生兒、早產(chǎn)兒禁用。
2.嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者（如白細(xì)胞減少、血小板
減少、紫癜癥等）及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼
紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾��；腎功能損害。
2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周?chē)髾z查，在療程長(zhǎng)、服用
劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏
癥，如周?chē)笾邪准?xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用
本品。
3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物
同服。
4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制
劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合
成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予
葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至
造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量
葉酸并延長(zhǎng)療程。
5.在無(wú)尿患者，本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長(zhǎng)至
20～50小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維
持量的全量；腹膜透析對(duì)本品自血中清除無(wú)影響。
6.若與磺胺甲唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5
（TMP∶SMZ）為好。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，雖然在人類(lèi)應(yīng)用中尚未證實(shí)
有致畸作用，但由于本品對(duì)大鼠、兔有致畸作用，其作用機(jī)
制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環(huán)及羊水中藥物濃度接近母體
血藥濃度，因此本品在妊娠期間應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是
否用藥。
2.本品可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能干
擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類(lèi)中尚未證實(shí)其問(wèn)題
存在，但本品在乳母的應(yīng)用必須權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 |
| 兒童用藥 | 2個(gè)月以下嬰兒不宜應(yīng)用本品。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1.骨髓抑制劑與本品合用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的
機(jī)會(huì)增多。
2.氨苯砜與本品合用時(shí)，兩者血藥濃度均可升高，氨苯
砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋
白血癥的發(fā)生。
3.本品不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)
應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本
品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
4.與利福平合用時(shí)可明顯增加本品清除，血清半衰期縮
短。
5.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
6.本品可干擾苯妥英的肝內(nèi)代謝，增加苯妥英的T1/2達(dá)
50%，并使其清除率降低30％。
7.與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除,致
普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8.與華法林合用時(shí)可抑制該藥的代謝而增強(qiáng)其抗凝作
用。 |
| 藥物過(guò)量 | 過(guò)量服用本品會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、
神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理：
(1)洗胃。
(2)同時(shí)給尿液酸化藥促進(jìn)本品排泄。
(3)支持療法。
(4)血液透析。
長(zhǎng)期服用本品會(huì)引起骨髓抑制，造成血小板、白細(xì)胞的
減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí)，患者應(yīng)
立即停藥同時(shí)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5～15mg，直至造
血功能恢復(fù)正常。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
