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磷酸哌喹片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磷酸哌喹片
曾用名 
英文名PIPERAQUINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名LINSUAN PAIKUI PIAN
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色或淡黃色。
藥理毒理哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體的超微結(jié)構(gòu),主要能使滋養(yǎng)體食物泡膜 和線粒體腫脹。瘧色素形態(tài)變異,多呈長梭形。線粒體及食泡腔內(nèi)出現(xiàn)螺紋膜。這些變化呈 進(jìn)行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關(guān)酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導(dǎo) 致其生理功能的破壞。線粒體數(shù)量增多及其腔出現(xiàn)較多層膜小體,則可能是結(jié)構(gòu)遭到損傷后 的一種代償反應(yīng)。
藥代動力學(xué)經(jīng)胃腸道吸收,24小時內(nèi)的吸收率為80%~90%,吸收后分布于肝、腎、 肺、脾等組織內(nèi),給藥后8小時內(nèi),在肝內(nèi)的藥量可達(dá)給藥總劑量的1/4左右。該藥在體內(nèi) 緩慢消失,T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出,存在肝腸循環(huán)的代謝途徑,這可能是藥物在體 內(nèi)積蓄時間較長的重要因素。
適應(yīng)癥用于瘧疾的治療,也可作癥狀抑制性預(yù)防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的 惡性瘧的治療與預(yù)防。亦可用于治療矽肺。
用法用量成人常用量 口服。劑量按哌喹計。 (1)抑制性預(yù)防瘧疾。每月服0.6g,1月1次,臨睡前服,可連服4~6個月,但不宜 超過6個月。 (2)治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用,但作用緩慢,宜在奎寧、 青蒿素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品。首次0.6g,第2、3日分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。 (3)矽肺的防治。預(yù)防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治療.每次0.3~0.75g, 每周1次,1月量2g,半年為一療程。間歇1月后,進(jìn)行第二療程,總療程3~5年。
不良反應(yīng)可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統(tǒng)的 毒性明顯小于氯喹。
禁忌癥嚴(yán)重急性肝、腎及心臟疾患禁用。
注意事項(xiàng)肝功能不全者慎用。本品多積聚于肝臟,若給藥量多,間隔時間短則易引 起肝臟不可逆病變。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磷酸哌喹
化學(xué)名1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物
拼音名LINSUAN PAIKUI
英文名PIPERAQUINE PHOSPHATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C29H32Cl2N6 ·4H3PO4 ·4H2O
分子量999.56
規(guī)  格0.2g,0.25g,0.5g
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