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硫鳥嘌呤片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硫鳥嘌呤片
曾用名 
英文名TIOGUANINE TABLETS
拼音名LIUNIAOPIAOLING PIAN
藥品類別抗代謝類抗腫瘤藥
性狀本品為白色片
藥理毒理屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物,是細胞周期特異性藥物, 對處于S期細胞最敏感,除能抑制細胞DNA的合成外,對RNA的合成亦有輕度抑 制作用。本品是鳥嘌呤的類似物,在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-TG核 糖核苷酸方具活性,本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似,此外,6-TG核糖核苷酸通 過對鳥苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鳥苷(GMP)磷酸化為二磷酸鳥苷 (GPD)。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,能摻入DNA,因而進一步抑制核酸的 生物合成,巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥,而與阿糖胞苷等藥物 合用,可提高療效。
藥代動力學(xué)口服后吸收不完全,約30% 。本品的活化及分解過程均在肝臟內(nèi)進行,經(jīng) 甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性,但滅活的代 謝過程與黃嘌呤氧化酶無關(guān),因而服用別嘌呤醇,對本品的代謝并無明顯的抑制 作用。一次口服,40%的藥物在24小時內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,尿中僅能 測出微量的硫鳥嘌呤。
適應(yīng)癥1、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期; 2、慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。
用法用量成人常用量,口服,開始時每日2mg/kg或100mg/m2 , 一日一次或分次服用, 如4周后臨床未改進,白細胞未見抑制,可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量 按每日2mg~3mg/kg或100mg/m2,一次或分次口服。聯(lián)合化療中75~200mg/m2 一次或分次服,連用5~7日。
不良反應(yīng)1、常見的毒性反應(yīng)為骨髓抑制,可有白細胞和血小板減少; 2、消化系統(tǒng)反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害,可 伴有黃疸; 3、開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥,嚴重者可發(fā)生尿酸 性腎。 4、本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能,引起閉經(jīng)或精子缺乏,與藥物的劑 量和療程有關(guān),反應(yīng)可能是不可逆的。
禁忌癥已知對本品高度過敏的患者禁用。
注意事項1、骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低)。并出 現(xiàn)相應(yīng)嚴重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者,有肝、腎功能損害,膽道疾患者,有痛 風(fēng)病史,尿酸鹽結(jié)石病史者,4~6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應(yīng) 慎用; 2、用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周圍血象,檢查肝功能,包括總膽紅 素,直接膽紅素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等; 3、服用本品時,應(yīng)適當增加水的攝入量,并使尿液保持堿性,或同時服用 別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成; 4、本品可有遲緩的作用,因此在療程中首次出現(xiàn)血細胞減少癥,特別是粒 細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時,即應(yīng)迅速停藥,當各實 驗值恢復(fù)后,可以小劑量開始服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險,應(yīng)避免在妊娠初期的3個月內(nèi)服用, 哺乳期婦女慎用。
兒童用藥小兒常用量,口服每日2.5mg/kg,一日1次或分次口服。
老年患者用藥老年患者對化療藥物的耐受性差,故用藥時需加強支持療法,并嚴密觀察病 情及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng),及時調(diào)整劑量。
藥物相互作用本品有增加血尿酸含量的作用,因而和抗痛風(fēng)藥物同時使用時,須調(diào)節(jié)抗痛 風(fēng)藥的劑量,以控制高尿酸癥及痛風(fēng)疾; 本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時,會增強本品的效 應(yīng),因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫鳥嘌呤
化學(xué)名2-氨基嘌呤-6(H)硫酮
拼音名LIUNIAOPIAOLING
英文名2-AMINO-6-PURINETHIOL
CAS No.154-42-7
結(jié)構(gòu)式
分子式C5H5N5S
分子量167.19
規(guī)  格(1) 25mg(2) 50mg(3) 100mg
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