| 通用名 | 卡巴匹林鎂散 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CARBASALATE MAGNESIUM POWDER |
| 拼音名 | KABAPILINMEI SAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為乙酰水楊酸鎂與尿素絡(luò)合的鹽，在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解
熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在水中水解為乙酰水楊酸（阿司匹林）�？诜昭杆佟⑼耆�，在胃內(nèi)
已開(kāi)始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。
食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后
分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解
后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相
應(yīng)地降低。T1/2為15～20分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為
水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分
氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，
未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速
度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則
相反。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛及痛經(jīng)；也用于感冒、流
感退熱及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等癥狀的緩解。 |
| 用法用量 | 成人口服，將藥粉溶于溫水中沖服，一次0.7g(一袋)，如需要，2～4小時(shí)后
重服或遵醫(yī)囑，但24小時(shí)內(nèi)不得超過(guò)2.1g（3袋）。
兒童：初生～6個(gè)月，一次60mg；6個(gè)月～1歲，一次60～120mg；1～4歲，
一次120～180mg；4～6歲，一次180～240mg；6～9歲，一次240～300mg；9～
14歲，一次300～360mg，需要時(shí)2～4小時(shí)后再重服。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、
尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200μg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
（1）較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3％～
9％），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，阿司匹林
血濃度達(dá)200～300μg／L后出現(xiàn)。
（3）過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2％的病人，表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水
腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素
有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250
μg/m1時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的
報(bào)道。
|
| 禁忌癥 | ① 對(duì)本品過(guò)敏者；② 有出血傾向的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血者；③ 血友
病或血小板減少癥。
|
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過(guò)敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者，本品可能有交叉過(guò)
敏反應(yīng)。但是對(duì)本品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙�；乃畻钏犷愃庍^(guò)敏。
（2）對(duì)診斷的干擾： ①長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。② 可干擾尿酮體試驗(yàn)。③ 血清尿酸測(cè)
定：當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml，用比色法測(cè)定尿酸，可得假性高值，但用尿酸
法則不受影響。④ 尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測(cè)定，用熒光法測(cè)定時(shí)可受本品
干擾。⑤ 尿香草基杏仁酸（VMA）測(cè)定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不穩(wěn)
定。⑥出血時(shí)間測(cè)定：由于本品抑制血小板凝集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)4～7天，
劑量小到40mg也會(huì)影響血小板功能達(dá)96小時(shí)，但是臨床尚未見(jiàn)小劑量（＜150mg
引起出血報(bào)道。⑦ 肝功能試驗(yàn)：包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸
酶，當(dāng)血藥濃度>250μg/ml時(shí)可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)正常。⑧凝血酶
原時(shí)間測(cè)定：大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。⑨血
清膽固醇測(cè)定：用量每天超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低。⑩血清甲狀腺素（T4）
及三碘甲狀腺素（T3）測(cè)定：當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得
較低結(jié)果。⑾ 血鉀測(cè)定：本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導(dǎo)致血鉀降低。
（3）下列情況應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過(guò)敏反應(yīng)者；②潰瘍或腐蝕性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥物的作用，小
劑量時(shí)可能引起尿酸潴留）。⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾
向，肝功能不全的肝硬變患者出現(xiàn)腎不良反應(yīng)。⑥心功能不全或高血壓患者，大
量應(yīng)用時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫。
（4）建議不要長(zhǎng)期服用或經(jīng)常使用，如癥狀持續(xù)，應(yīng)改變服用量或再征求醫(yī)
生的意見(jiàn)；若長(zhǎng)期大量使用，應(yīng)定期檢測(cè)紅細(xì)胞、肝功能及血清水楊酸含量。
（5）本品拆包后袋內(nèi)藥品若不能一次服完，剩余藥品應(yīng)丟棄。
（6）拔牙前后及飲用酒精飲料前后不要立即服用本品。
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。
|
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其是發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥，因而建議勿用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推?
他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此
外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與
對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的
可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃
腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可
增加出血的危險(xiǎn)。
（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中
排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可
使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性
酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加
毒性反應(yīng)。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定
狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
（6）糖皮質(zhì)激素簡(jiǎn)稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血
藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，
有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)
用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
（8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合，減少其
從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽
的血藥濃度>50μg/m1時(shí)即明顯降低，＞100～150μg／ml時(shí)更甚。此外，丙磺
舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
|
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 每袋0.7g |
| 有效期 | |
