通用名 | 鹽酸馬普替林片 |
曾用名 | |
英文名 | MAPROTILINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN MAPUTILIN PIAN |
藥品類別 | 抗抑郁藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色片。 |
藥理毒理 | 本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎
上腺素再攝取,而對(duì)5-羥色胺再攝取無影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少,
突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜?2受體下調(diào),后膜?1受體作用
加強(qiáng),產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用
較輕。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收緩慢。生物利用度為65%,體內(nèi)廣泛分布,總清除率為(CL)
63.5L/h,蛋白結(jié)合率為88%?诜8~16小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。半衰期(t1/2)
為27~58小時(shí),活性代謝產(chǎn)物半衰期(t1/2)為60~90小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝,
大部分自尿中排出,其中原型物約2~4%,少部分由糞便排出。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本
品可泌入乳汁,其濃度與血液中濃度相當(dāng)。 |
適應(yīng)癥 | 用于各型抑郁癥。對(duì)精神分裂癥后抑郁也有效。 |
用法用量 | 口服 成人常用量:開始一次25mg,一日2~3次,根據(jù)病情需要隔日增加
25~50mg。有效治療量一般為一日75~200mg,高量不超過一日225mg,需注意
不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50~150mg,分1~2次口服。 |
不良反應(yīng) | 以口干、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動(dòng)過速等抗膽堿能癥狀為
常見,程度較輕,多發(fā)生于服藥的早期。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可出現(xiàn)嗜睡,
失眠或激動(dòng),用藥早期可能增加患者自殺的危險(xiǎn)性。其它有皮疹,體位性低血
壓及心電圖異常改變,以傳導(dǎo)阻滯為主。偶見癲癇發(fā)作及中毒性肝損害。 |
禁忌癥 | 癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史,對(duì)本品過敏者。 |
注意事項(xiàng) | 肝、腎功能嚴(yán)重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期間
應(yīng)監(jiān)測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制
劑后14天,才能使用本品。使用本品初期,對(duì)有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù);
者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作
業(yè)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。 |
兒童用藥 | 6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。 |
老年患者用藥 | 從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。 |
藥物相互作用 | 1、本品與抗組胺藥合用,可加強(qiáng)抗膽堿能作用。
2、西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。
3、本品與可樂定、胍乙啶合用,可使后者的降壓作用減弱。
4、本品與甲狀腺激素合用,可增加心律失常。
5、本品與氟西汀合用,兩者血藥濃度均增高,不宜合用。 |
藥物過量 | 中毒癥狀: 窒息、心跳加快、共濟(jì)失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、不
安、激動(dòng)、高熱、肌肉僵直、手足徐動(dòng)、瞳孔散大、心律失常。嚴(yán)重者可見神
志模糊,并有躁狂、心衰等。
處理: 洗胃,保持呼吸道通暢,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)
癥治療和支持療法。 |
貯藏 | 密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |