| 通用名 | 氯貝丁酯膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CLOFIBRATE CAPSULES |
| 拼音名 | LUBEIDING ZHI JIAONANG |
| 藥品類別 | 調(diào)節(jié)血脂藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為 |
| 藥理毒理 | 本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達(dá)到降血脂的目的，但其降血脂作用的
機(jī)制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟
甘油三酯合成，加強(qiáng)脂蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極
低密度脂蛋白）的清除。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，長(zhǎng)期大量使用本品可導(dǎo)致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長(zhǎng)期用于
小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計(jì)數(shù)），與對(duì)照組比較，可導(dǎo)致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結(jié)合率高，可達(dá)95%－97%�？诜䥺未蝿┝亢�2－6小時(shí)血藥濃度達(dá)
峰值。降血脂作用在服藥2－5日內(nèi)出現(xiàn)，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6－25小時(shí)。口服后在腸
道內(nèi)迅速去酯化，并在肝臟內(nèi)經(jīng)首過代謝產(chǎn)生有活性的氯貝丁酸，口服劑量的95%-99%以游離型或結(jié)合型
代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄，10%-20%為氯貝丁酸，60%為葡糖醛酸結(jié)合物。
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| 適應(yīng)癥 | 高脂血癥。其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對(duì)人類有潛在致癌的危險(xiǎn)性，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格
限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。 |
| 用法用量 | 成人常用量 口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。
為減少胃腸道反應(yīng)，本品宜與飲食同進(jìn)，開始時(shí)宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個(gè)月內(nèi)應(yīng)
達(dá)到規(guī)定劑量，停藥時(shí)最好也采取遞減方式；有時(shí)在開始服藥的第一個(gè)月內(nèi)療效不顯著，繼續(xù)服用可見效，
需長(zhǎng)期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應(yīng)采用飲食控制療法并監(jiān)測(cè)
血脂至穩(wěn)定。治療3個(gè)月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時(shí)一年。
肝腎功能不全的患者，用藥需減量。 |
| 不良反應(yīng) | 1．長(zhǎng)期用本品使膽石癥膽囊疾患加劇而需手術(shù)。
2．有增加周圍血管病、肺栓塞、血栓性靜脈炎、心絞痛、心律失常和間歇性跛行發(fā)生的危險(xiǎn)。
3．臨床上偶見胸痛、氣短、心絞痛；血肌酸磷酸激酶和血清氨基轉(zhuǎn)移酶增加，但并非由于心肌梗死。
4．臨床上常見的不良反應(yīng)有腹瀉與惡心；較少見的不良反應(yīng)有：
①心律失常；
②白細(xì)胞減少或貧血而有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、聲啞、背痛、排尿困難；
③因腎臟毒性作用而見血尿、尿少、腳與下肢浮腫。
5．臨床上少見但持續(xù)存在時(shí)須加注意的不良反應(yīng)有：流感樣綜合征（肌痛、乏力，常見于腎病患者，并
常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基轉(zhuǎn)移酶增高），頭痛、胃痛、性功能減退、嘔吐等。
6．用本品治療高血脂癥，可降低非致命性心肌梗死發(fā)生率，但并不一定減少心血管病的死亡率和致命性
心肌梗死的發(fā)生。本品有增加非心血管原因引起死亡的危險(xiǎn)。 |
| 禁忌癥 | 1．對(duì)氯貝丁酯過敏者禁用；
2．原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進(jìn)膽固醇排泄增多，使原已較高的膽固醇水平增加；
3．有肝腎功能不全的患者禁用，因?yàn)樵谀I功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴(yán)重高血鉀。
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| 注意事項(xiàng) | 1．下列情況慎用：
①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多；
②肝功能不全，此時(shí)蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變；
③甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，本品可激發(fā)肌��；
④潰瘍病，可能促使其再活動(dòng)；
⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌�。�
⑥對(duì)本品不耐受。
2．用藥期間定期檢查：
①全血象計(jì)數(shù)，尤其治療前有貧血或白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少者；
②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者；
③肝功能試驗(yàn)包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶；
④血脂水平。
3．在使用本品過程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。
4．對(duì)診斷的干擾：
①血肌酸磷酸激酶可能升高，尤其在腎功能衰竭或低白蛋白血癥時(shí)；
②血漿β脂蛋白可能升高，此時(shí)血極低密度脂蛋白極低，但血低密度脂蛋白反而增高；
③血漿纖維蛋白原可能降低；
④血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高。
5．本品可導(dǎo)致肌痛、肌炎、肌病及橫紋肌溶解，有時(shí)可合并血肌酸磷酸激酶升高，因此對(duì)于那些具有某些
危險(xiǎn)因素可導(dǎo)致繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎衰竭的患者，應(yīng)考慮停藥，如急性嚴(yán)重感染、低血壓、大型手術(shù)、創(chuàng)
傷、嚴(yán)重的代謝、內(nèi)分泌或電解質(zhì)失調(diào)、癲癇活動(dòng)等；如血肌酸磷酸激酶顯著升高或肌炎診斷成立，則應(yīng)停
藥。
6．在治療血脂異常的同時(shí)，還需關(guān)注和治療可引起血脂異常的各種原發(fā)病，如甲狀腺機(jī)能減退、糖尿病等。
7．某些藥物也可能引起血甘油三酯升高，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)
的調(diào)脂治療。
8．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
9．鑒于本品可導(dǎo)致腫瘤發(fā)生，加重膽囊疾病等方面的不良反應(yīng)，應(yīng)嚴(yán)格限制其適應(yīng)癥在適當(dāng)?shù)姆秶鷥?nèi)。并
且在沒有顯著療效的情況下，應(yīng)予以停藥。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．育齡婦女及孕婦不推薦使用此藥。
2．妊娠婦女禁止使用，本品對(duì)妊娠的影響的研究不充分，目前尚不知本品是否會(huì)對(duì)胎兒造成危害或影響生
殖功能，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可通過胎盤屏障，在胎兒體內(nèi)蓄積，血漿藥物濃度較母體更高，可能是排
出本品的酶系統(tǒng)在胎兒期尚未出現(xiàn)。
3．哺乳期婦女禁用，因本品的活性代謝物可排泌進(jìn)入乳汁。
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| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人如有腎功能不良，須適當(dāng)減少本品劑量。
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| 藥物相互作用 | 1．本品與抗凝藥同時(shí)使用時(shí)，可明顯增加其抗凝作用，故須經(jīng)常測(cè)定凝血酶原時(shí)間以調(diào)整抗凝藥劑量，使
之維持在理想的范圍內(nèi)，預(yù)防出血并發(fā)癥的出現(xiàn)。
2．本品與呋塞米同時(shí)使用，可增加兩者各自的效果，可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其對(duì)于低蛋白血癥者。
3．本品可替換酸性藥物如苯妥英鈉或甲苯磺丁脲的蛋白結(jié)合位點(diǎn)，因此當(dāng)與上述藥物或其它高蛋白結(jié)合率
的藥物合用時(shí)，應(yīng)注意可使后者的藥效增加，如與口服降糖甲苯磺丁脲合用，使其降糖作用加強(qiáng)。
4．本品有可能引起肌病或橫紋肌溶解，因此應(yīng)盡量避免與HMG－CoA還原酶抑制劑，如普伐他汀、辛伐他汀
等合用，以減少兩者嚴(yán)重肌肉毒性發(fā)生的危險(xiǎn)。 |
| 藥物過量 | 目前尚無有關(guān)本品藥物過量的報(bào)道，如發(fā)生藥物過量，應(yīng)針對(duì)中毒癥狀采取相應(yīng)支持療法。
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| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 1)0.25g (2)0.5g |
| 有效期 | |
