抗惡性腫瘤藥的主要作用是殺傷癌細(xì)胞，阻止其分裂繁殖。茲先介紹其分類與細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)內(nèi)容。
一、對(duì)生物大分子的作用及藥物分類
�。ㄒ�)影響核酸（DNA，RNA)生物合成的藥物
核酸是一切生物的重要生命物質(zhì)，它控制著蛋白質(zhì)的合成。核酸的基本結(jié)構(gòu)單位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶類前體和嘌呤前體及其合成物，所以這一類型作用的藥物又可分為①阻止嘧啶類核苷酸形成的抗代謝藥，如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤類核苷酸形成的抗代謝藥，如6-巰嘌呤等。③抑制二氫葉酸還原酶的藥，如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的藥，如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸還原酶的藥，如羥基脲。
�。ǘ�)直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物
有烷化劑、絲裂霉素C、博來(lái)霉素等。
（三)干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程阻止RNA合成的藥物
有多種抗癌抗生素，如放線菌素D及蒽環(huán)類的柔紅霉素、阿霉素等。
�。ㄋ�)影響蛋白質(zhì)合成的藥物
可分為①影響紡錘絲的形成紡錘絲是一種微管結(jié)構(gòu)，由微管蛋白的亞單位聚合而成。長(zhǎng)春堿類和鬼臼毒素類屬本類藥物。②干擾核蛋白體功能的藥物如三尖杉酯堿。③干擾氨基酸供應(yīng)的藥物 如L-門冬酰胺酶。
�。ㄎ�)影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物
有腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素 、雌激素等。
圖49-1 抗惡性腫瘤藥的作用部位示意圖
二、對(duì)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)的影響
腫瘤組織主要由增殖細(xì)胞群和非增殖細(xì)胞（G0)群組成（見(jiàn)圖49-2)前者可不斷按指數(shù)分裂增殖，這部分細(xì)胞在腫瘤全部細(xì)胞群的比例稱為生長(zhǎng)比率（growth fraction,GF)。增長(zhǎng)迅速的腫瘤（如急性白血病等)GF值較大，接近1，對(duì)藥物最敏感，藥物療效也好；增長(zhǎng)慢的腫瘤（如多數(shù)實(shí)體瘤)，GF值較小，0.5～0.01,對(duì)藥物敏感性低，療效較差。同一種腫瘤早期的GF值較大，藥物的療效也較好。
圖49-2 細(xì)胞增殖周期及藥物作用示意圖
