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絲裂霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤抗生素
英文名 Mitomycin
漢語拼音
別名 自力霉素,絲裂霉素C,MMC
藥物組成
性狀 深紫色結(jié)晶性粉末,微溶于水,水溶液對(duì)酸、堿、光、熱都不穩(wěn)定。在pH為6.2-9.0時(shí)較穩(wěn)定。
功效
主治 治療胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、胰腺癌等消化道癌及非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、癌性胸腹水等。
用途
方解
藥理作用 由鏈霉菌產(chǎn)生的絲裂霉素(Mitomycin)類物質(zhì)包括絲裂素A、絲裂霉素B、絲裂霉素C,在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物都有抗腫瘤作用,但以絲裂霉素C的活性最強(qiáng),目前臨床使用的是絲裂霉素C。本品抗瘤譜廣,作用迅速,但化療指數(shù)不高,毒性較大,從化學(xué)結(jié)構(gòu)上可看出具有苯醌,氨甲;鶊F(tuán)及乙烯亞胺三個(gè)活性基團(tuán),屬于烷化劑藥物。其作用機(jī)制是:與DNA的雙螺旋形成交聯(lián)。烷化基團(tuán)與DNA堿基結(jié)合的部位是鳥嘌呤的O-6和N-2以及腺嘌呤的N-6。絲裂霉素不是嵌入DNA的堿基對(duì)之間而是結(jié)合在DNA雙螺旋的大溝上,抑制DNA的復(fù)制,并使DNA解聚。高濃度時(shí)對(duì)RNA也有抑制作用。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品多用靜脈給藥,靜注后迅速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),肌肉、心、肺、腎的濃度較高,很少進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),不能透過血腦屏障,主要在肝中代謝,由尿排出,24小時(shí)內(nèi)排出約35%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑2mg,4mg,8mg。
用法用量 1.靜脈注射 成人常用量每次0.08mg/kg溶于生理鹽水20ml,每周1-2次,40-60mg為1療程。亦有采用大劑量間歇用法:10mg/(m2·次),每4周1次。 2.動(dòng)脈注射 同靜注常用劑量。 3.胸腹腔內(nèi)注射 盡量抽凈積液后,注入4-10mg,生理鹽水稀釋后注入,每5-7天1次,4-6次為一療程。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是劑量限制性毒性,表現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少,最低值在用藥后3-4周,恢復(fù)也慢。 2.胃腸反應(yīng) 輕度食欲減退、惡心、嘔吐或有腹瀉及口腔炎。 3.肝腎功能損害 較輕。 4.其他 本藥可引起靜脈炎,溢出血管外可發(fā)生組織壞死、潰瘍,可有脫發(fā)、乏力,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸作用。
注意事項(xiàng) 1.用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測血象及肝功能。 2.注射時(shí)應(yīng)避免藥物漏于血管外。 3.本藥溶解后應(yīng)在4-6小時(shí)內(nèi)應(yīng)用。
貯藏 避光、陰冷處保存。
備注
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