五、胃泌素受體阻斷藥
丙谷胺(proglumide)由于化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似,可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體,減少胃酸分泌。并對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用?捎糜胃潰瘍,十二指腸潰瘍和胃炎。也可用于急性上消化道出血。
六、粘膜保護(hù)藥
前列腺素衍生物
胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列環(huán)素(PGI2),它們能防止有害因子損傷胃粘膜。實(shí)驗(yàn)證明它們能預(yù)防化學(xué)刺激引起的胃粘膜出血、糜爛與壞死,發(fā)揮細(xì)胞或粘膜保護(hù)作用。臨床應(yīng)用比較穩(wěn)定的作用較強(qiáng)的衍生物。
米索前列醇(misoprostol),性質(zhì)穩(wěn)定,口服吸收良好,t1/2為1.6~1.8小時(shí)。口服后能抑制基礎(chǔ)胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也減少。給動(dòng)物應(yīng)用小于抑制胃酸分泌的劑量,也能預(yù)防乙酰水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死,表明有強(qiáng)大的細(xì)胞保護(hù)作用。治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%。臨床應(yīng)用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反應(yīng)為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮,孕婦禁用。
恩前列醇(enprostil)可使基礎(chǔ)胃酸下降71%,也可明顯抑制組胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有細(xì)胞保護(hù)作用。用于胃潰瘍,6周和8周愈合率分別為80%和86%?诜髏1/2α和t1/2β為1.75和34.3小時(shí)。主要從尿排出。用途及不良反應(yīng)同米索前列醇。醫(yī)學(xué).全在線52667788.cn
硫糖鋁(sucralfate, ulcerlmine)是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽,在pH<4時(shí),可聚合成膠凍,牢固地粘附于上皮細(xì)胞和潰瘍基底,抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能減少胃酸和膽汁酸對(duì)胃粘膜的損傷;能促進(jìn)胃粘液和碳酸氫鹽分泌,從而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)效應(yīng)。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用,所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。不良反應(yīng)較輕,約有2%患者可有便秘。小于1%病人發(fā)生口干。偶有惡心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。
膠體堿式枸櫞酸鉍
又名三鉀二枸櫞酸鉍(tripotassium dicitrate bismuthate,枸櫞酸鉍鉀),溶于水形成膠體溶液。本品不抑制胃酸,在胃液pH條件下能形成氧化鉍膠體沉著于潰瘍表面或基底肉芽組織,形成保護(hù)膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物對(duì)潰瘍面刺激。也能與胃蛋白酶結(jié)合而降低其活性。還能促進(jìn)粘液分泌。用于胃、十二指腸潰瘍、療效與H2受體阻斷劑相似,但復(fù)發(fā)率較低。牛奶、抗酸藥可干擾其作用。服藥期間可使舌、糞染黑。偶見惡心等消化道癥狀。腎功不良者禁用,以免引起血鉍過高。
七、抗幽門螺旋菌藥
幽門螺旋菌是慢性胃竇炎的主要病因,它能產(chǎn)生有害物質(zhì),分解粘液,引起組織炎癥。雖然它與消化性潰瘍發(fā)病的關(guān)系有待闡明,但已知消除幽門螺旋菌中明顯減少十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)率。因此,根治幽門螺旋菌具有重要意義。幽門螺旋菌在體外對(duì)多種抗菌藥非常敏感,但體內(nèi)單用一種藥物,幾全無效。臨床常以甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等的2~3藥作聯(lián)合應(yīng)用。