以含有甲硫乙胍的側(cè)鏈代替H1受體阻斷藥的乙基胺鏈，獲得有選擇作用的H2受體阻斷藥，它拮抗組胺引起的胃酸分泌，對H1受體無作用。H2受體阻斷藥是治療消化性潰瘍很有價(jià)值的新藥。當(dāng)前臨床應(yīng)用的有西米替丁（cimetidine)、雷尼替丁（ranitidine)、法莫替丁（famotidine)和尼扎替丁（nizatidine)。
常用H2受體阻斷藥化學(xué)結(jié)構(gòu)
【藥理作用】本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎(chǔ)胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內(nèi)窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍愈合率為77%～92%。晚飯時(shí)1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發(fā)揮較慢，用藥8周愈合率為75%～88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強(qiáng)4～10倍，法莫丁比西米替丁強(qiáng)20～50倍。
【體內(nèi)過程】本類藥物口服吸收良好，但首關(guān)消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時(shí)，其他三藥為2～3小時(shí)。大部分藥物以原形經(jīng)腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
【臨床應(yīng)用】用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應(yīng)用6～8周，愈合率較高，延長用藥可減少復(fù)發(fā)。卓-艾（Zollinger-Ellison)綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
【不良反應(yīng)】發(fā)生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長期服用耐受良好。偶有便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快，可使心率減慢，心收縮力減弱。長期服用西米替丁的男性青年，可引起陽萎、性欲消失及乳房發(fā)育�？赡芘c其抑制二氫睪丸素與雄性素受體相結(jié)合及增加血液雌二醇濃度有關(guān)。
西米替丁能抑制細(xì)胞色素P-450肝藥酶活性，抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝。合用時(shí)，應(yīng)調(diào)整這些藥物劑量。雷尼替丁這一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁對其無影響。
制劑及用法
鹽酸苯海拉明（diphenhydramine hydrochloride,benadryl)片劑,25～50mg/次,3次/日。注射劑，20mg/次，肌內(nèi)注射，1～2次/日。
茶苯海明（dimenhydrinate；暈海寧,theohydramine)片劑，為苯海拉明與氨茶堿復(fù)合物，預(yù)防暈動(dòng)病，行前半小時(shí)服50mg。
鹽酸異丙嗪（promethazine hydrochloride；非那根,phenergan)片劑,1.25～25mg/次,2～3次/日。注射劑，25～50mg/次，肌內(nèi)或靜脈注射。
鹽酸吡芐明（pyribenzamine hydrochloride去敏靈,撲敏寧)片劑,25～50mg/次,3次/日。
馬來酸氯苯那敏（chlorpheniramine maleate,撲爾敏)片劑,4mg/次,3次/日，小兒0.35mg/kg·日，分3～4次/日。注射劑，5～20mg/次，皮下或肌內(nèi)注射。
鹽酸布可立嗪（buclizine hydrochloride,安其敏)片劑,25～50mg/次,2次/日。
鹽酸美克洛嗪（meclizine hydrochloride,敏可靜)片劑,25mg/次,2次/日。
酒石酸苯茚胺（phenindamine tartrate)片劑,25mg/次,2～3次/日。
阿司咪唑（astemizole,息斯敏)片劑,10mg/次,1次/日。
特非那定（terfenadine)片劑,60mg/次,2次/日。
西米替丁（cimetidine)片劑,400mg/次,3次/日，或800mg，晚飯后服，1次/日。注射劑，200mg/次，靜脈滴注，1～2次/日。
鹽酸雷尼替丁（ranitidine hydrochloride)片劑,150mg/次,2次/日，或300mg，晚飯后服，1次/日，4～8周為一療程。注射劑，50mg/次，每6～8小時(shí)肌內(nèi)注射或靜脈注射。
法莫替�。╢amotidine)片劑,20mg/次,2次/日，或40mg，晚飯后服，1次/日。注射劑，20mg/次，2次/日，靜脈點(diǎn)滴。
尼扎替�。╪izatidine)膠囊，150mg/次,2次/日，或300mg，晚飯后服，1次/日，4～8周為一療程。
