尼扎替丁

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尼扎替丁

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥

藥物名稱：

尼扎替丁

英文名稱：

Nizatidine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	衛(wèi)舒美	Arid，Ly-139037，Nizatidinum，Nizax，Naxidine，Gustrax，Gastrax，Calmarid，Gastraxmite

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	膠囊	150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競(jìng)爭(zhēng)性與組胺H2受體結(jié)合，可逆性抑制受體功能的發(fā)揮，特別是作用于分泌胃酸的胃壁細(xì)胞上的H2受體，阻斷胃酸形成并使基礎(chǔ)胃酸降低，亦可抑制食物和化學(xué)刺激所致的胃酸分泌。
口服本品300mg，能顯著抑制夜間(約12小時(shí))胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%、和67%�？诜酒�75－300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應(yīng)地減少；口服本品75－300mg增強(qiáng)由氨乙吡唑刺激的內(nèi)因子分泌；本品不影響基礎(chǔ)胃泌素分泌，在口服本品12小時(shí)后，進(jìn)食未見(jiàn)胃泌素分泌量增加。
本品不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長(zhǎng)激素、抗利尿激素、皮質(zhì)醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α－二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。本品未顯示有抗男性激素的作用。
急性毒性LD₅₀(mg/kg):小鼠，口服1698(雄)、1630(雌)；小鼠，靜脈注射，232。大鼠，口服，2210(雄)、1653(雌)；大鼠，靜脈注射，301。
慢性毒性:小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)與食物混合，連續(xù)90d，出現(xiàn)肝、腎重量輕度增加；犬和大鼠，口服，2000 mg/(kg·d)，連續(xù)30d，可見(jiàn)肝重量增加，但未見(jiàn)病理學(xué)改變。
特殊毒理學(xué)研究:動(dòng)物研究表明，尼扎替丁無(wú)致癌性、致突變性和致畸性。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服的絕對(duì)生物利用度超過(guò)70%。本品口服150 mg或300 mg后0.5-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值, 分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時(shí)后血漿濃度低于10μg/L。清除半衰期為1－2小時(shí)，血漿清除率為40－60L/小時(shí)，分布容積為0.8－1.5L/kg。由于半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日兩次，均不會(huì)使藥物在體內(nèi)積聚。本品的血漿蛋白結(jié)合率約為35%，主要是與α1－酸性糖蛋白結(jié)合。
同時(shí)攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%。一般多次口服本品無(wú)蓄積。
本品口服的主要代謝產(chǎn)物為N2－單脫甲基尼扎替丁(少于7%口服劑量)，它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產(chǎn)物。其次為N2－氧化物(少于5%口服劑量)和S－氧化物(少于6%口服劑量)�？诜酒分饕�(jīng)尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時(shí)內(nèi)，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為500ml/min，提示通過(guò)腎小管主動(dòng)排泄。經(jīng)糞便排泄的藥物少于6%。
中至重度腎功能障礙明顯延長(zhǎng)本品半衰期并降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5－11小時(shí)，血漿清除率為7－14L/h。為避免藥物蓄積，對(duì)有顯著腎功能障礙的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能障礙程度適當(dāng)減少用藥劑量和用藥次數(shù)。

適應(yīng)癥：

本品適用于治療活動(dòng)性十二指腸潰瘍；適用于十二指腸潰瘍愈合后的維持治療；適用于治療內(nèi)鏡診斷的食道炎(包括糜爛和潰瘍性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出現(xiàn)的燒心(灼熱感，heartburn)癥狀；適用于治療良性胃潰瘍。

用法用量：

活動(dòng)性十二指腸潰瘍:成人一日一次，一次300mg，睡前口服；或者，一日二次，一次150mg，療程可用至8周。
十二指腸潰瘍愈合后的維持治療:成人一日一次，一次150mg，睡前口服，連續(xù)治療一年以上的結(jié)果尚不明確。
胃食管反流性疾病(GERD):成人一日二次，一次150mg，以治療糜爛性食道炎、潰瘍性食道炎和因GERD出現(xiàn)的燒心癥狀，療程可用至12周。
良性胃潰瘍:一日一次，一次300mg，睡前口服；或者一日二次，一次150mg，療程可用至8周。

不良反應(yīng)：

6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好�；颊叻媚嵩娑〉淖畛Ｒ�(jiàn)的不良反應(yīng)為貧血和蕁麻疹，其發(fā)生率分別為0.2%和0.5%；安慰劑作對(duì)照，患者貧血和蕁麻疹的發(fā)生率分別為0%和0.1%，差異有顯著性。
服用尼扎替丁后出現(xiàn)大于1%的不良反應(yīng)與服用安慰劑的大致相當(dāng)。不良反應(yīng)主要包括全身性:頭痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、無(wú)力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、發(fā)熱(1.6%)、外科手術(shù)(1.4%)和損傷、意外(1.2%)。消化系統(tǒng):腹瀉(7.2%)、惡心(5.4%)、腹脹(4.9%)、嘔吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口干(1.4%)、惡心嘔吐(1.2%)、厭食(1.2%)、胃腸功能紊亂(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。神經(jīng)系統(tǒng):頭暈(4.6%)、失眠(2.7%)、多夢(mèng)(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦慮(1.6%)和神經(jīng)質(zhì)(1.1%)。呼吸系統(tǒng):鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻竇炎(2.4%)、和咳嗽(2.0%)。其他:皮疹(1.9%)、瘙癢(1.7%)、弱視(0.1%)和肌痛(1.7%)。

相互作用：

本品與茶堿，利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無(wú)藥物間相互作用。由于本品不抑制細(xì)胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)，故不會(huì)發(fā)生肝藥代謝抑制所產(chǎn)生的藥物相互作用�；颊呙刻旆么髣┝堪⑺蛊チ�(3900mg)，同時(shí)口服本品150mg，每日兩次，則出現(xiàn)患者血清水楊酸鹽濃度升高。

注意事項(xiàng)：

1.應(yīng)用本品前需排除胃惡性腫瘤。
2.因本品主要經(jīng)腎臟排泄,中至重度腎功能不全的患者應(yīng)減量用藥。
3. 肝腎綜合癥患者服用本品的藥代動(dòng)力學(xué)尚不清楚。本品部分在肝臟代謝。
腎功能正常且無(wú)合并癥的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。

4.娠婦女慎用；哺乳期婦女用藥期間須停止授乳。

5.對(duì)本品或其他組胺H2受體拮抗劑過(guò)敏者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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