藥理學總論名詞解釋及題解
藥理學:是研究藥物與機體(包括病原體)相互作用規(guī)律及原理的一門醫(yī)學基礎學科。
藥效學:是研究藥物對機體的作用和作用原理及規(guī)律的學科。
藥動學:是研究機體對藥物的作用規(guī)律,闡明藥物在機體的吸收、分布、代謝和排
泄過程中血藥濃度隨時間變化規(guī)律的學科。
藥物:是指用于防治及診斷疾病的物質。從理論上說,凡能影響機體器官生理功能及細胞代謝活動的化學物質都屬于藥物范疇,也包括避孕藥和保健藥。對藥物的基本要求是安全、有效,故對其質量、適應證、用法、用量均有嚴格規(guī)定,符合有關質量標準的才可供臨床應用。
藥物作用:是指藥物與機體組織細胞間的初始作用,是引起藥理效應的動因。
藥理效應:是藥物作用所引起的機體機能或形態(tài)的改變,即是藥物作用的結果。
興奮:指藥物作用后使機體原有機能活動提高的現(xiàn)象。
抑制:指藥物作用后使機體原有機能活動降低的現(xiàn)象。
局部作用:指藥物在吸收入血以前對其所接觸組織的直接作用。
全身作用:指藥物吸收進入血后分布到機體各部位引起的全身多種器官系統(tǒng)的反應,
又稱為吸收作用或系統(tǒng)作用。
選擇性:是指很多藥物在適當劑量時只對少數(shù)組織或器官發(fā)生作用,而對其它組織
或器官作用微弱或無作用的現(xiàn)象。
治療作用:指凡符合用藥目的,能達到治療效果的作用。
對因治療:針對病因所進行的治療。
對癥治療:改善或消除疾病癥狀所進行的治療。
副作用:指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關的作用。
毒性反應:主要指用藥劑量過大或時間過長時所發(fā)生的機體損害性反應。
急性毒性:指服用劑量過大,立即發(fā)生的毒性反應。
慢性毒性:指長期服用蓄積后逐漸發(fā)生的毒性反應。
變態(tài)反應:是少數(shù)過敏體質的病人受某些藥物刺激后發(fā)生的病理性免疫反應,也稱
為過敏反應。
后遺效應:指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時殘存的藥理效應。
繼發(fā)反應:指藥物治療作用引起的不良后果,又稱治療矛盾。
停藥反應:指長期用藥后突然停藥使原有疾病復發(fā)或加重的現(xiàn)象,又稱回躍反應或
反跳現(xiàn)象。
特異質反應:是指少數(shù)特異質病人對某些藥物產生的作用性質與常人不同的損害性反應。是一類藥理遺傳異常所致的反應,與個體生化機制異;蚧蛉毕萦嘘P。反應與藥物固有藥理作用基本一致,反應嚴重程度與劑量成比例,藥理拮抗藥救治可能有效。
藥物依賴性:是指連續(xù)使用某些麻醉藥品或精神藥品后,產生的一種不可停用的渴
求現(xiàn)象?煞譃樯硪蕾囆院托睦硪蕾囆。
軀體依賴性:也稱生理依賴性,是由于反復用藥造成的一種身體適應狀態(tài),一旦中斷用藥,可出現(xiàn)強烈的戒斷綜合征。這兩個術語已用于取代過去所稱的成癮性。
精神依賴性:也稱心理依賴性是指用藥后使人產生一種愉快滿足的或欣快的感覺,
使用藥者在精神上有一種要周期地或連續(xù)用藥的欲望,產生強迫性用藥行為,以便獲得
舒適感或避免不適感。目前這兩個術語已完全取代了過去使用的習慣性。
藥物作用的差異性:指在廣大群體中、個體與個體之間,甚至同一個體在不同時間對同一藥物的反應不一致的現(xiàn)象。
高敏性:指少數(shù)人對某些藥物特別敏感,用小劑量就可產生很強的反應。
耐受性:指機體連續(xù)用藥后對藥物反應性降低的現(xiàn)象。短期內產生者稱為快速耐受
性;少數(shù)人對某些藥物第一次使用時就出現(xiàn)的耐受現(xiàn)象稱為先天耐受性。
耐藥性:又稱抗藥性,是指病原微生物對抗菌藥物產生的耐受性;蛘哒f是病原微
生物對抗菌藥物不敏感的現(xiàn)象。
劑量:是藥物使用的分量,可分為一次量、一日量及一個療程量。
無效量:指劑量過小,不出現(xiàn)藥理效應的量。
最小有效量:又稱為閾劑量,指出現(xiàn)藥理效應的最小劑量。
常用量:又稱為治療量,是指臨床用于大多數(shù)病人有效而又不會出現(xiàn)中毒的劑量,
它大于閾劑量而又小于極量。
極量:是藥典規(guī)定的允許臨床使用的最大藥量,是藥物治療劑量的極限。
最小中毒量:指超過極量,剛開始出現(xiàn)中毒癥狀的劑量。
最小致死量:指超過中毒量,剛開始出現(xiàn)死亡的劑量。
量效關系:指在一定范圍內藥理效應隨劑量的變化而變化的關系。
量效曲線:是反映藥物的劑量和它產生的某種效應之間的關系的曲線。
效能:指藥物的最大效應,在量效曲線上指曲線的最高點,也就是藥理效應的極限。
效能反映藥物的內在活性。
效價(強度):指產生等效反應(一般采用50%效應量)時所需藥物劑量的大小。效
價(強度)反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。
量反應:指藥理效應強弱可以用連續(xù)增減的數(shù)量來表示的反應。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等。
質反應:指藥理效應指標只能以陰性或陽性表示的反應。故又稱全或無反應。如死
亡、睡眠、驚厥、麻醉等,必需使用多個動物或多個實驗標本以陽性率表示。
半數(shù)有效量(ED50):是能引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量。
半數(shù)致死量(LD50):能引起實驗動物50%死亡的劑量。
治療指數(shù)(TI):為LD50和ED50的比值,是藥物安全性的指標之一。該值越大越安全。
但治療指數(shù)不夠完善,它只適用于治療效應與毒性效應(或致死效應)的量效曲線相互平行的藥物。
安全范圍:是指ED95~LD5之間的距離,是一個較好的藥物安全性指標,其值越大越
安全。
安全指數(shù):是指LD1和ED99的比值,是藥物安全性的指標之一,用于評價兩種量效
曲線不平行的藥物。
特異性藥物:指生物活性與化學結構密切相關,通過作用于生物大分子的功能基團
(受體、酶)或離子通道而發(fā)揮作用的藥物。
非特異性藥物:通過其理化特性(解離度、溶解度和表面張力等)而發(fā)揮作用的藥
物。
構效關系:指藥物化學結構(包括基本骨架、立體構形、活性基團及側鏈長短等)
與藥理效應的關系。
受體和配體:受體是存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核內的具有特殊功能的大分子蛋白質,它們能選擇性地識別和結合配體(能與受體特異性結合的物質,如遞質、激素、自體活性物質及某些藥物),并通過中介的信息轉導與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應或藥理效應。
受體52667788.cn/zhicheng/上調:指受體周圍生物活性物質的濃度低于正;蜷L期使用拮抗劑后, 受體數(shù)目及敏感性增高的現(xiàn)象。也稱為上增性調節(jié)。
受體下調:指受體周圍生物活性物質的濃度過高或長期使用激動劑后,受體數(shù)目及敏感性降低的現(xiàn)象。也稱為衰減性調節(jié)或向下調節(jié)。
親和力:指藥物與受體結合的能力,是作用強度的決定因素。
內在活性:藥物與受體結合后引起生物效應的能力,又稱效應力。是藥物效能的決
定因素。
激動藥:又稱為興奮藥指對受體有較強親和力,又有較強內在活性的藥物,或者說
有內在活性的配體即為激動藥。
拮抗藥:又稱為阻滯藥指與受體有較強親和力,但無內在活性,即本身不引起生理
效應,卻能阻斷激動藥與受體結合的藥物;蛘哒f無內在活性的配體即為拮抗藥。
部分激動藥:指具有較強的親和力,但內在活性卻很弱,當其單獨作用是呈現(xiàn)較弱
的激動作用,而當另有激動藥存在時,則呈對抗作用的藥物。
藥物轉運:藥物在體內吸收、分布和排泄過程要通過生物膜,故統(tǒng)稱為轉運。
生物轉化:指藥物在體內發(fā)生的化學變化生成新物質的過程。又稱為藥物代謝。
被動轉運:又稱為順流轉運或下山轉運,系藥物順濃度差從高濃度一側通過細胞膜
向低濃度一側轉運,直到膜兩側分子相等處于動態(tài)平衡。
簡單擴散:又稱脂溶擴散或經(jīng)脂擴散,是藥物轉運的最主要方式。脂溶性藥物可溶
于脂質而通過細胞膜。其轉運速度主要與藥物的脂溶性有關,脂溶性高的藥物容易透過
細胞膜。
膜孔擴散:又稱濾過或水溶擴散。指直徑小于生物膜膜孔的水溶性小分子藥物借助
膜兩側存在的流體靜壓或滲透壓差進行的擴散。
主動轉運:又稱為逆流轉運或上山轉運,系藥物通過細胞膜上的載體運載藥物通過
細胞膜。需要耗能,有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。
解離指數(shù)(pKa):是解離常數(shù)的負對數(shù),它等于弱酸性藥物或弱堿性藥物在50%解
離時的pH值。換句話說,當一個藥物的離子濃度和非離子濃度各占一半時,其pH就
等于pKa。
吸收:藥物從給藥部位進入血循環(huán)的過程。
首次通過效應:指某些藥物經(jīng)胃腸道吸收后,在腸粘膜及肝臟被代謝破壞,使進入
體循環(huán)的藥量小于吸收量的現(xiàn)象。也稱第一關卡效應或首關效應。
分布:藥物由血液向臟器組織轉運的過程稱為分布。
消除:指藥物的代謝和排泄過程的合稱。
肝藥酶:即肝微粒體酶,是一類非專一性酶,主要存在于肝細胞內質網(wǎng)中,參與數(shù)
百種藥物的生物轉化。
藥酶誘導劑:能使藥酶含量或活性增高的藥物。
藥酶抑制劑:能使藥酶含量或活性降低的藥物。
自身誘導作用:有的肝藥酶誘導劑誘導肝藥酶不僅加速其它藥物的代謝,也能加速
其自身的代謝,這稱為自身誘導作用。
表觀分布容積(Vd):是按血漿藥物濃度推算的體內藥物總量在理論上應占有的體液
容積,其反映了藥物在體內分布的廣泛程度。
生物利用度:指血管外給藥時,制劑中的藥物被吸收利用的程度。即吸收入體循環(huán)
的藥量占給藥劑量的百分比。
肝腸循環(huán):是隨膽汁排入腸腔的藥物重新吸收進入肝臟的循環(huán)過程。
半衰期:指血藥濃度下降一半所需要的時間,是給藥間隔時間的依據(jù)。
協(xié)同作用: 兩藥合用后使原有效應增強的現(xiàn)象,可分為增強作用和相加作用。
增強作用:兩藥合用時的效應大于它們個別效應之和。(1+1>2)
相加作用:兩藥合用時的效應等于它們個別效應之和。(1+1=2)
拮抗作用:兩藥合用時的效應小于它們個別效應之和。(1+1<2)
增敏作用:一藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性增強。
遞質:是神經(jīng)沖動到達末梢時,從末梢釋放出的化學物質。通過遞質作用于次一級
神經(jīng)元或效應器的受體而產生效應。
胞裂外排:神經(jīng)沖動傳到末梢時,產生除極化,引起Ca2+內流,促使囊泡與突觸前
膜相融合,形成裂孔,通過裂孔將囊泡內的遞質排入突觸間隙,此種釋放方式稱之。
腎上腺素的翻轉作用:預先使用α受體阻斷藥,再給予腎上腺素,可使其升壓轉為
降壓的現(xiàn)象。
高血壓危象:在高血壓的病程中,由于腦血管暫時性強烈痙攣,血壓突然急劇升高而出現(xiàn)的劇烈頭痛、惡心、嘔吐、視力模糊,甚至昏迷、抽搐、心悸面色蒼白或潮紅等現(xiàn)象稱為高血壓危象。
胰島素抵抗性:又稱為胰島素耐受性,可分為急性耐受和慢性耐受,前者多由于并發(fā)感染、創(chuàng)傷或有其它應激狀態(tài)時血中拮抗胰島素的物質增多,或因酮癥酸中毒時血中酮體或脂肪酸過多及pH降低妨礙胰島素作用所致;后者原因比較復雜,如體內產生了胰島素抗體、體內拮抗胰島素的物質增多及胰島素受體數(shù)量減少或親和力下降等等。
替代療法:外源性補充某種激素,以彌補機體原有內分泌腺由于病理變化或手術所致的分泌功能減退,此療法稱為替代療法。
抗菌譜:指藥物的抗菌范圍。
中國衛(wèi)生人才網(wǎng)抗生素:抗某些微生物(細菌、真菌、放線菌等)在其生活過程中所產生的能殺滅或抑制其它微生物及腫瘤等的化學物質。
MIC:最低抑菌濃度,指抗菌藥物能抑制培養(yǎng)基內細菌生成的最低濃度。MIC用以反映藥物的抗菌活性,對臨床用藥具有指導作用。
93.PBPs:即青霉素結合蛋白:是存在于細菌細胞膜上的一類特殊蛋白質,是細菌細胞壁合成過程中的酶系,也是β內酰胺類抗生素的主要作用靶位。抗菌藥物與其結合后,可抑制細菌生長繁殖或使細菌發(fā)生變形,甚至溶解死亡。
94.PAE:即抗菌后效應(postantibiotic effect),抗菌藥物與細菌接觸一短暫時間后,藥物濃度逐漸降低,低于MIC或藥物全部排泄后,仍然對細菌生長繁殖繼續(xù)有抑制作用的現(xiàn)象。
95.菌群交替癥:較長時間使用廣譜抗生素,可抑制正常分布于人體的口腔、鼻咽、腸道等處的敏感細菌,而一些不敏感菌如真菌或耐藥菌自動機乘機大量繁殖,造成新的感染,稱為菌群交替癥,又稱二重感染。