格拉司瓊

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格拉司瓊

藥物類別：

消化系統(tǒng)用藥

所屬類別：

止吐藥、催吐藥

藥物名稱：

格拉司瓊

英文名稱：

Granisetron

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	格蘭西龍，格雷西隆，格列西隆，谷尼色創(chuàng)，格雷西龍	Brl-43694，Granisetronum

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射用鹽酸格拉司瓊	3mg(以格拉司瓊計(jì))
2	鹽酸格拉司瓊注射液	1ml：1mg；3ml：3mg(以格拉司瓊計(jì)算)
3	鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液	100ml：格拉司瓊3mg與葡萄糖5g
4	鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液	100ml：格拉司瓊3mg，氯化納0.9g
5	鹽酸格拉司瓊片	1mg
6	鹽酸格拉司瓊膠囊	1mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是一強(qiáng)效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT₃受體拮抗劑。對(duì)因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。化療、放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT₃受體，觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。

藥動(dòng)學(xué)：

本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3小時(shí)。在體內(nèi)分布廣泛，血清蛋白結(jié)合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時(shí)，代謝不良者為42小時(shí)。劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出；15%從糞便中排出，幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與年輕人無異。

適應(yīng)癥：

止吐藥。
1．細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；
2．預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。

用法用量：

本品通過口服給藥，與靜脈、肌內(nèi)注射給藥配合使用。
1. 成人：劑量一般為每次1mg，每天2次。
2. 兒童：劑量為每次20μg/kg，每天2次。
一般于化療前1小時(shí)服用，第二次為12小時(shí)后服用。

不良反應(yīng)：

常見不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。

相互作用：

與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時(shí)使用，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。

注意事項(xiàng)：

1．本品對(duì)化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用，首劑應(yīng)在化療前1小時(shí)服用。
2．本藥可減緩結(jié)腸蠕動(dòng)，患者若有亞急性腸梗阻時(shí)，需嚴(yán)格觀察。
3．高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
4．致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時(shí)降至25mg/kg/日)，發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及(或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞增生，而于低劑量時(shí)(1mg/kg)此種藥物無誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。
5．本品與食物同時(shí)服用吸收略有延遲。
6．對(duì)本品或有關(guān)化合物過敏者及胃腸道梗阻者禁用。
7．多個(gè)體外及體內(nèi)評(píng)估試驗(yàn)證實(shí)本藥對(duì)哺乳類動(dòng)物的細(xì)胞無遺傳毒性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)無致畸胎性，但于人體則無此經(jīng)驗(yàn)。此外，本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此，孕婦除非必需外，不宜使用；哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

療效評(píng)價(jià)：

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