替米沙坦

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替米沙坦

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張素II受體拮抗藥

藥物名稱：

替米沙坦

英文名稱：

Telmisartan

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	特米沙坦	Timisartan

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	替米沙坦片	20mg；40mg；80mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

作用機制：本品為血管緊張素II受體拮抗劑，通過選擇性的同血管緊張素II受體結(jié)合，阻止血管收縮，從而產(chǎn)生血管松弛作用，使血壓降低。
急性毒性：對小鼠口服給藥2000mg/kg后，沒有導(dǎo)致小鼠死亡或出現(xiàn)毒理學(xué)現(xiàn)象。狗口服2000mg/kg后的實驗結(jié)果與小鼠相同。小鼠靜注給藥后出現(xiàn)明顯的毒理學(xué)臨床現(xiàn)象，包括流涎，鎮(zhèn)靜，上瞼下垂，呼吸不足和蒼白。靜注給藥的LD50=200mg/kg。
長期毒性：
小鼠：在104周口服給藥100mg/kg/day的劑量下，替米沙坦對小鼠沒有導(dǎo)致毒理學(xué)的臨床現(xiàn)象和對生存造成不良影響。
大鼠：在24個月的研究中，1000mg/kg/天的劑量下，替米沙坦沒有誘發(fā)毒理學(xué)的臨床現(xiàn)象。
狗：口服52周、劑量高達500mg/kg/天和靜注4周、劑量高達50mg/kg/天的替米沙坦，沒有出現(xiàn)與口服或靜注給藥有關(guān)的死亡現(xiàn)象。
致突變性：研究表明，替米沙坦沒有顯示出具有致基因突變或基因分解的活性。
生殖毒性：在交配之前或在交配過程中給予100mg/kg/天劑量的替米沙坦，對于交配、生殖能力及生殖率沒有影響。

藥動學(xué)：

本品口服易吸收，單劑量40mg的Tmax平均為1小時，Cmax為44.7ug/ml，約7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，其絕對生物利用度為43%，蛋白結(jié)合率大于99%，主要分布在肝臟，其次為血液，腎上腺皮質(zhì)和心臟，腦內(nèi)極少。本品t1/2約24h，84%以原形，少量以代謝物從糞便與尿中排除，約5天后全部排除。

適應(yīng)癥：

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用法用量：

口服，常用劑量40mg，可根據(jù)患者的臨床反應(yīng)將劑量增加，最大可增至80mg，每日1次。

不良反應(yīng)：

患者對本品能很好地耐受。較常見的副反應(yīng)是頭痛、上呼吸道損傷、肌骨骼疼痛、頭暈和疲勞。較少見的副反應(yīng)有水腫、咳嗽。

相互作用：

本品與地高辛合用，增加地高辛的最大血漿濃度，但對于最低血漿濃度沒有重要影響，這對于安全性和耐受性沒有影響。本品與氫氯噻嗪合用，對各自的藥代動力學(xué)沒有重要的影響，并可增強降壓作用。對于健康志愿者，本品與華法令合用具有很好的耐受性并且對于凝血酶原時間沒有藥效學(xué)上的不良影響。本品與退熱凈或布洛芬合用，對于彼此的藥代動力學(xué)均無影響。本品與氨氯地平合用對彼此的藥代動力學(xué)沒有影響，并且無須調(diào)整劑量。

注意事項：

1. 肝功能受損病人使用：
本品對于肝功能受損的患者是安全的，耐受性良好�？诜酒房墒沟肅max和AUC有所增加，總的清除率有所減少，生物利用率有所增加，半衰期沒有本質(zhì)的變化。建議肝功能受損的高血壓患者使用本品時選用低劑量。
2. 腎功能不全患者使用：腎功能不全患者使用本品是安全的，耐受性良好，并且無須調(diào)整劑量。
3. 患有心臟病及胃痛的患者，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
4. 請按醫(yī)囑要求每日服用，若發(fā)現(xiàn)漏服，第二天不需要加量，仍要按常規(guī)服用(非常重要)。
5. 以下患者禁用：
(1)雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者。
(2)對替米沙坦或本品中的任一輔料過敏者。
(3)懷孕或計劃懷孕以及哺乳期婦女。
(4)膽道梗阻患者。
(5)嚴重的肝臟或腎臟疾病患者。

療效評價：

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