厄貝沙坦

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厄貝沙坦

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張素II受體拮抗藥

藥物名稱：

厄貝沙坦

英文名稱：

Irbesartan

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	伊貝沙坦	Greats

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	厄貝沙坦膠囊	75mg
2	厄貝沙坦片	75mg；150mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT₁)，對AT1的拮抗作用大于AT₂8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT₁受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其他激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。

藥動學(xué)：

據(jù)國外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60%～80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t_1/2β)約為10.2小時(shí)。

適應(yīng)癥：

高血壓病。

用法用量：

口服：推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。

不良反應(yīng)：

常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。
文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。

相互作用：

1．本品與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯蝶啶等)合用時(shí)，應(yīng)避免血鉀升高。
2．本品與華法令之間無明顯的相互作用。
3．與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學(xué)。

注意事項(xiàng)：

1．開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2．腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
3．肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。
4．厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

療效評價(jià)：

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