雌二醇氮芥

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雌二醇氮芥

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

雌二醇氮芥

英文名稱：

Estramustine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	癌腺治
2	依立適
3	雌二醇苯芥

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	針劑	每瓶150mg;300mg(粉劑),每盒有10瓶ETM及10安瓿稀釋液
2	膠囊劑	每粒140mg，每瓶100粒

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Estramustine

藥理作用：

磷酸雌二醇氮芥為烷化劑(正氮芥)與激素(雌二醇-17-β-磷酸鹽)通過氨基甲酸酯連接組成。該藥進(jìn)入體內(nèi)后迅速脫磷酸，形成具有細(xì)胞毒活性的代謝物雌二醇氮芥(E2M)，進(jìn)而氧化成雌酮氮芥(ElM)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用。E2M和E1M與前列腺癌細(xì)胞中雌二醇結(jié)合蛋白(EMBP)有高度親和力，能被前列腺癌組織大量攝取。研究表明E2M與ElM細(xì)胞毒作用為抑制前列腺細(xì)胞有絲分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M還促使前列腺癌細(xì)胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有絲分裂作用。另外，該藥還有微弱的雌激素作用和明顯抗促性腺激素作用，減少睪丸酮的產(chǎn)生和分泌。

藥動(dòng)學(xué)：

雌二醇氮芥活性代謝物(E2M及ElM)，血漿半衰期為10～12小時(shí)。有些活性物儲(chǔ)存在身體脂肪組織中，進(jìn)一步代謝經(jīng)膽道排泄。該藥有10％～15％代謝成雌激素。

適應(yīng)癥：

晚期前列腺癌，尤其是激素抗拒及低分化腫瘤。

用法用量：

每次2～3膠囊(280～420mg)，飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服，每日2次，連用3～4周。若無效應(yīng)停藥。也可300mg 5％葡萄糖液250ml靜滴，時(shí)間不超過3小時(shí)，每日1次，3周后改口服，每日2次，每次2～3膠囊，或繼續(xù)靜滴，每周2次，每次300mg。

不良反應(yīng)：

1.常見短暫惡心，偶有嘔吐，腹瀉罕見。
2.少數(shù)人出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少及肝功能異常，一旦減量或停藥，可以完全恢復(fù)。
3.少數(shù)人出現(xiàn)過敏性皮疹、水腫及咽痛。
4.同雌激素治療一樣，可出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、男性乳房增大、性功能減退。

相互作用：

該藥不能與含鈣藥物或與牛奶、奶制品同時(shí)服用，因可破壞其吸收。注射液配制時(shí)不能用鹽水，將8ml稀釋液緩緩注入藥瓶中，不能振蕩，以防產(chǎn)生泡沫。

注意事項(xiàng)：

1.對(duì)有嚴(yán)重心、肝疾病者禁用，血栓栓塞性疾病者禁用，有心、腦血管及消化性潰瘍者慎用。
2.靜注時(shí)應(yīng)用細(xì)針緩慢注入，避免外漏。

療效評(píng)價(jià)：

該藥主要治療前列腺癌，尤其適用于激素耐藥及低分化腫瘤病人。副作用較少。該藥于1966年問世，在歐美已廣泛用于臨床。據(jù)16個(gè)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，440例晚期前列腺癌用EMT治療的客觀有效率為84％，與雌激素及抗雄激素(Flutamide)治療比較，療效無差異，且副作用較小。有些作者報(bào)告其緩解時(shí)間較雌激素、Flutamide長(zhǎng)，但生存率無差異。對(duì)激素耐藥的前列腺癌病人，EMT治療的客觀有效率為37％(124/332)，與其他細(xì)胞毒藥物比較，無明顯差異，不提高病人生存率。對(duì)低分化、腫瘤進(jìn)展快的病人，常規(guī)激素治療常不奏效，應(yīng)選用EMT。一組隨機(jī)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，ETM治療的10例中，僅l例出現(xiàn)細(xì)胞學(xué)改變。大規(guī)模的試用研究目前正在進(jìn)行。

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