醋酸戈舍瑞林
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抗腫瘤藥
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醋酸戈舍瑞林
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藥學(xué)論壇
醋酸戈舍瑞林
醋酸戈舍瑞林
藥物類(lèi)別:
抗腫瘤藥
所屬類(lèi)別:
激素類(lèi)
藥物名稱:
醋酸戈舍瑞林
英文名稱:
Goserelin Acetate
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
醋酸性瑞林
2
諾雷德
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射埋植劑
3.6mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
goserelin
藥理作用:
LH-RH(黃體生成素釋放激素)是由下丘腦分泌的肽類(lèi)激素,與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。
亮丙瑞林
為9個(gè)
氨基酸
構(gòu)成的肽,結(jié)構(gòu)與LH-RH類(lèi)似,可競(jìng)爭(zhēng)其與LH-RH受體的結(jié)合,導(dǎo)致LH和FSH分泌能力降低,因而抑制了卵巢
雌激素
及睪丸雄激素的產(chǎn)生,使激素敏感性腫瘤萎縮。抑那通為亮丙瑞林的緩釋劑。研究證明,注射抑那通后3周血中睪丸素可降低至睪丸切除水平(1.0ng/m1以下)。
藥動(dòng)學(xué):
適應(yīng)癥:
1.晚期
前列腺癌
。
2.絕經(jīng)前
乳腺癌
,用
于術(shù)
后輔助治療或復(fù)發(fā)、晚期病人,其效果與卵巢切除相似。
3.
子宮內(nèi)膜異位癥
及
子宮肌瘤
。
用法用量:
3.6mg,皮下注射,每4周1次。
不良反應(yīng):
1.內(nèi)分泌系統(tǒng)
發(fā)熱
、熱感,有時(shí)出現(xiàn)顏面潮紅、發(fā)汗、性欲減退、
陽(yáng)痿
、女性化乳房、
睪丸萎縮
、會(huì)陰部不適感。
2.肝
臟毒
性 LDH上升,有時(shí)AsT、ALT、γ-GT、ALP上升。用藥期間需密切觀察。
3.肌肉骨骼系統(tǒng) 有時(shí)出現(xiàn)骨疼痛,肩、腰、四肢疼痛,步行困難等。
4.泌尿系統(tǒng)尿潴留、尿頻、
血尿
。
5.循環(huán)系統(tǒng)心電圖異常、心胸比例增大等。
6.消化道反應(yīng)惡心、
嘔吐
、食欲不振等。
7.過(guò)敏反應(yīng)皮疹、瘙癢等。
8.局部刺激注射局部可出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛、發(fā)紅。
9.其他有時(shí)出現(xiàn)浮腫、胸部壓迫感、發(fā)冷、疲倦、
耳鳴
、聽(tīng)力減退、頭部多毛、
甘油
三酯上升、尿酸升高、BUN升高等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),長(zhǎng)期注射本品致大白鼠垂體良性腺腫。
相互作用:
注意事項(xiàng):
療效評(píng)價(jià):
...
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