氟他米特
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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氟他米特

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
激素類
藥物名稱:
氟他米特
英文名稱:
Flutamide
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
福至爾
2
氟硝丁酰胺
3
氟利坦
4
氟他胺
5
緩?fù)肆?/td>
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
片劑 250mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
flutamide
藥理作用:
本品是一種非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體,阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
藥動(dòng)學(xué):
用3H標(biāo)記,口服本品250mg/次,3次/日,進(jìn)入體內(nèi)迅速吸收。主要代謝產(chǎn)物為2-羥化物,該羥化物具有與原藥相當(dāng)?shù)目辜に鼗钚,二者血清t1/2為5~6小時(shí),投藥后1小時(shí)本品占血漿總放射活性的2.4%,其羥化物為22.9%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,口服本品后6小時(shí)組織中藥物濃度達(dá)峰值,以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。原藥及其主要代謝產(chǎn)物不在性器官(前列腺和睪丸)內(nèi)聚集。主要經(jīng)尿排出。
適應(yīng)癥:
前列腺癌,用于未經(jīng)治療或激素治療無效或復(fù)發(fā)的病人。
用法用量:
劑量與用法:250mg,每日3次,口服。
不良反應(yīng):
1.男性乳房女性化、乳房觸痛、溢乳,減量或停藥后消失。
2.惡心、嘔吐、腹瀉、便秘,食欲增加少見。
3.失眠、疲倦、乏力、頭痛、頭暈、視物模糊、口渴、抑制等癥狀偶見。
4.精子數(shù)減少、性欲減退、淋巴水腫、狼瘡樣綜合征、血尿、血栓、瘙癢、尿液變黑、持久性厭食、肝功能暫時(shí)性異常罕見。
5.潛在性心血管影響,較己烯雌酚明顯減輕。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.合并心血管病的病人慎用。
2.過敏者禁用。
3.長(zhǎng)期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝功、精子數(shù)量、精神狀態(tài)、皮膚改變等。
療效評(píng)價(jià):
氟他米特為非類固醇類抗雄激素藥物,用于晚期前列腺癌的治療,療效與己烯雌酚相當(dāng)或略高,而副作用明顯降低。配合睪丸切除應(yīng)用療效和生存率均有提高,可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線藥物。文獻(xiàn)報(bào)道,長(zhǎng)期服用本藥250mg,每日3次,對(duì)未治療過的前列腺癌有效率87.5%(63/72例)。另一組經(jīng)雌激素治療后的病人用藥后有效率62%(36/58例)。

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