中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗腫瘤藥物\抗腫瘤激素類
|
英文名 |
Flutamide
|
漢語(yǔ)拼音 |
|
別名 |
氟硝丁酰胺
|
藥物組成 |
|
性狀 |
本品為黃色結(jié)晶性粉末,幾乎不溶于水,熔點(diǎn)111.5-112.5℃。
|
功效 |
|
主治 |
臨床應(yīng)用于需要進(jìn)行全雄激素阻斷治療的前列腺癌患者。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本藥是一種非類固醇類的雄激素拮抗劑,通過(guò)特異性阻斷雄激素受體,達(dá)到抗雄激素作用。此藥與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體,阻止雄激素在靶細(xì)胞的攝取和(或)抑制雄激素在靶細(xì)胞的結(jié)合。本藥與雄激素受體結(jié)合形成復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核與核蛋白結(jié)合,抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。并抑制雄激素對(duì)前列腺素的生長(zhǎng)刺激作用。
|
體內(nèi)過(guò)程 |
本品口服吸收,口服后1小時(shí)大部分迅速被代謝,主要代謝物為Flu-tamide的羥化物,且該代謝物具有與原藥相當(dāng)?shù)目剐奂に鼗钚,二者的血清t1/2為5-6小時(shí)。大鼠口服6小時(shí)達(dá)組織藥物濃度峰值,以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。口服給予200mg后24小時(shí),28%的藥從尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,糞便排出的藥物約為全天藥量的0.9%。
|
劑型 |
片劑
|
規(guī)格 |
片劑:250mg。
|
用法用量 |
口服每日3次,每次250mg。
|
不良反應(yīng) |
1.常見(jiàn)男性乳腺女性化,乳腺觸痛、溢乳。停藥可消退。
2.胃腸反應(yīng) 可有惡心、嘔吐、胃腸不適,失眠、乏力等。
3.其他 性欲減退,暫時(shí)性肝功能異常,精子減少等少見(jiàn)。
4.本藥對(duì)心血管影響較己烯雌酚大大減少。心血管系統(tǒng):很少出現(xiàn)血栓形成和肺栓塞。
|
注意事項(xiàng) |
1.本品可使血清睪酮和雄激素水平上升,心血管病患者慎用。
2.應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)。
3.治療期間應(yīng)避孕。
4.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
|
貯藏 |
2-30℃干燥、避光保存。
|
備注 |
|